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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) est un inhibiteur ATP-compétitif de Chk2 avec une IC50 de 15 nM, et il est 1000 fois plus sélectif envers la sérine/thréonine kinase Chk2 que pour les kinases Chk1 et Cdk1/B. Ce composé protège les cellules T humaines CD4(+) et CD8(+) de l'apoptose due aux rayonnements ionisants de manière dose-dépendante.
Cibles
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
In vitro
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) présente une sélectivité 1 000 fois supérieure pour la sérine/thréonine kinase CHK2 que pour les kinases Cdk1/B et CK1 et a été découvert pour la première fois comme une petite molécule puissante et sélective montrant une radioprotection envers les cellules T humaines. Différentes doses de ce composé inhibent spécifiquement la phosphorylation de CHK2 au niveau de Thr68 à différents moments, mais pas la phosphorylation de CHK1. Le traitement combiné avec cet inhibiteur et un inhibiteur d'ERK entraîne une apoptose sensiblement plus importante par rapport au traitement avec l'un ou l'autre des médicaments seuls.
In vivo
Les souris xénogreffées SUDHL6 DLBCL traitées tous les deux jours par voie intrapéritonéale avec soit le véhicule, l'inhibiteur d'ERK (5 mg kg−1), le BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), ou les deux (inhibiteur d'ERK et ce composé) pendant 20 jours ne montrent aucune toxicité létale, de perte de poids significative ou d'anomalies macroscopiques. L'inhibiteur d'ERK à 5 mg/kg et 1 mg/kg de ce composé inhibent modestement la croissance tumorale, mais le traitement combiné avec l'inhibiteur d'ERK et le BML-277 entraîne une suppression statistiquement significative de la croissance tumorale.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
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