Tacedinaline (CI994)

N° de catalogueS2818 Lot :S281803

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Données techniques

Formule

C15H15N3O2
Poids moléculaire 269.3 Numéro CAS 112522-64-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (18.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) est un inhibiteur sélectif de classe I de l'HDAC avec des IC50 de 0,9, 0,9, 1,2 et >20 μM pour les HDAC humaines 1, 2, 3 et 8, respectivement. Phase 3.
Cibles
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
In vitro Le CI-994 (< 160 mM) présente un effet cytostatique avec une augmentation concomitante en phase G0/G1, une réduction au niveau de la phase S et une augmentation de l'apoptose dans les cellules A-549 et LX-1. Le CI-994 inhibe la croissance des cellules LNCaP avec un IC50 de 7,4 μM. Le CI-994 exerce une activité contre plusieurs lignées cellulaires tumorales avec une cytotoxicité plus importante contre les tumeurs solides par rapport aux lignées cellulaires de leucémie et de fibroblastes normaux. Le CI-994 inhibe la croissance des cellules de leucémie de rat BCLO avec un IC50 de 2,5 μM.
In vivo Le CI-994 exerce une activité antitumorale démontrée contre plusieurs modèles tumoraux, y compris le carcinome canalaire pancréatique murin chimiorésistant ainsi que le modèle de tumeur prostatique humaine LNCaP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    LNCaP cell lines

  • Concentrations

    2.5 μM

  • Temps dincubation

    2-4 days

  • Méthode

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    human prostate tumor model LNCaP

  • Posologies

    535 mg/kg

  • Administration

    Administered via oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Validation du produit par le client

A, 5×10<sup>6</sup> HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

Données de [ , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95 ]

Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

Données de [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

(B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

Données de [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91 ]

HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

Données de [ , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277 ]

Sellecks Tacedinaline (CI994) A été cité par 42 Publications

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203] PubMed: 38927410
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604] PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155] PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205] PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023] PubMed: 34367950

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