Ciliobrevin D

N° de catalogueS9743 Lot :S974301

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Données techniques

Formule

C17H8Cl3N3O2
Poids moléculaire 392.62 Numéro CAS 1370554-01-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.250mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ciliobrevin D (composé 5) est un antagoniste perméable aux cellules, réversible et spécifique de la motrice ATPase AAA+ (ATPases associées à diverses activités cellulaires) dynéine cytoplasmique. Ce composé perturbe la formation des cils primaires et bloque la signalisation Hedgehog (Hh).
Cibles
cytoplasmic dynein Hedgehog
In vitro

Ciliobrevin D inactive la dynéine dans les cellules de Sertoli. L'inactivation de la dynéine par ce composé perturbe également la perturbation grossière de l'actine F dans les cellules de Sertoli in vitro. Elle perturbe le trafic des protéines au sein du cil primaire, entraînant leur malformation et le blocage de la signalisation Hedgehog. Cette substance chimique empêche également la focalisation du pôle du fuseau, l'attachement kinétochore-microtubule, l'agrégation des mélanosomes et la motilité des peroxysomes dans les cellules cultivées.
In vivo

Ciliobrevin D inactive la dynéine dans les testicules. L'inactivation de la dynéine par ce composé perturbe également la perturbation grossière de l'actine F à travers l'épithélium séminifère in vivo, illustrant des interconnexions entre les deux cytosquelettes dans les testicules.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Sertoli cells

  • Concentrations

    15 µM, 30 µM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Sertoli cells cultured in vitro on Matrigel-coated bicameral units at 1.0 × 106 cells/cm2 are used for quantifying the transepithelial electrical resistance in ohms (Ω) across the cell epithelium to assess the TJ-barrier function. In brief, each bicameral unit is placed inside the well of a 24-well dish with 0.5 ml F12/DMEM in the apical and the basal compartments. Dynein is inhibited in Sertoli cells on days 3 and 4 using Ciliobrevin D at 15 µM or 30 µM for 1hr, and Sertoli cell TJ-permeability barrier function is monitored daily by quantifying transepithelial electrical resistance across the cell epithelium.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    adult male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    15 µM per testis

  • Administration

    local injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30016153/

Sellecks Ciliobrevin D A été cité par 4 Publications

Ciliary IFT-B Transportation Plays an Important Role in Human Endometrial Receptivity Establishment and is Disrupted in Recurrent Implantation Failure Patients [ Cell Prolif, 2025, e13819.] PubMed: 39915276
MI-181 Modulates Cilia Length and Restores Cilia Length in Cells with Defective Shortened Cilia [ ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742] PubMed: 39106364
Localization of a TORC1-eIF4F translation complex during CD8+ T cell activation drives divergent cell fate [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6] PubMed: 35597236
LRRK1-mediated NDEL1 phosphorylation promotes cilia disassembly via dynein-2-driven retrograde intraflagellar transport [ J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999] PubMed: 36254578

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