Cinnarizine

N° de catalogueS4727 Lot :S472701

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Données techniques

Formule

C26H28N2

Poids moléculaire 368.51 Numéro CAS 298-57-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9.1 mg/mL (24.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) est un médicament dérivé de la pipérazine, et caractérisé comme un antihistaminique et un bloqueur des Calcium Channel.
Cibles
Calcium channel Histamine receptor
In vitro Cinnarizine inhibe la mélanogenèse dans les cellules B16 de manière dose-dépendante à des concentrations non cytotoxiques et est un antagoniste des récepteurs histaminiques.
In vivo Cinnarizine a des propriétés anticonvulsivantes chez les rats et les souris. Il pourrait fournir un effet neuroprotecteur direct contre l'afflux de calcium dommageable et également prévenir les dommages neuronaux résultant de crises induites par le MES et le PTZ. Ce composé induit des changements comportementaux tels que l'alopécie, la dyskinésie bucco-linguale et la réduction de l'activité motrice chez les souris femelles knock-out pour la parkine (PK-KO) mais pas chez les contrôles de type sauvage (WT). Les souris PK-KO présentent des niveaux élevés de dopamine striatale et un métabolisme dopaminergique accru malgré une faible protéine tyrosine hydroxylase réduite. Ce produit chimique, qui bloque les récepteurs de la dopamine et augmente la libération de dopamine, a encore augmenté le métabolisme de la dopamine. Sa demi-vie est de 4 heures.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    mouse B16 melanoma cells(4A5)

  • Concentrations

    0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    MTT assay is performed to examine the viability of cells. Afterwards, the cells are incubated with the samples for 48 h, the culture medium is removed and replaced with 1 mg/mL MTT solution dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) and incubated for an additional 2 h. The MTT solution is then removed and DMSO was added, following which the absorbance of the dissolved formazan crystals is determined at 570 nm by a spectrophotometer.

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male albino mice

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p

Références

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1734114013710521
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15993444/

Sellecks Cinnarizine A été cité par 1 Publication

Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] PubMed: 35417232

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