Cisapride (R 51619)

N° de catalogueS5253 Lot :S525301

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Données techniques

Formule

C23H29ClFN3O4
Poids moléculaire 465.95 Numéro CAS 81098-60-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) est un agoniste non sélectif du 5-HT4 receptor ayant des effets gastroprokinétiques.
Cibles
hERG channel 5-HT4 receptor
9.4 nM 140 nM(EC50)
In vitro Cisapride (R 51619) est un agoniste du 5-HT4 receptor et également un bloqueur hERG, largement utilisé pour le traitement des dysfonctionnements de la motilité gastro-intestinale tels que le reflux gastro-œsophagien (RGO), la pseudo-obstruction intestinale chronique et la gastroparésie due à une constipation à transit lent. Il agit en favorisant la motilité gastro-intestinale par la stimulation de la libération d'acétylcholine intestinale à partir des récepteurs muscariniques. Ce composé inhibe les canaux Kv 4.3 exprimés de manière stable dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CEO) ainsi que le courant dans les canaux calciques de type L des myocytes ventriculaires. Il a inhibé le courant des canaux Kv de manière concentration-dépendante, indépendamment de sa fonction d'agoniste sélectif du récepteur de la sérotonine 5-HT4.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.2010.482927
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

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