Citalopram HBr

N° de catalogueS4749 Lot :S474903

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₁FN₂O.HBr

Poids moléculaire

405.3

Numéro CAS

59729-32-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.85 mM)

Water

81 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol

81 mg/mL (199.85 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidépresseur, est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) administré par voie orale avec une IC50 de 1,8 nM.

Cibles

serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)

1.8 nM

In vitro

Le Citalopram (Lu 10-171), un nouveau dérivé de phtalane bicyclique, est un inhibiteur extrêmement puissant de la recapture de la sérotonine (5-HT) neuronale, mais n'a aucun effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et de la dopamine (DA) et aucune activité antagoniste envers la 5-HT, l'histamine, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et l'acétylcholine. C'est un inhibiteur extrêmement spécifique et puissant de la recapture neuronale de la 5-HT. Les mécanismes de recapture des autres amines neurotransmettrices ne sont pas influencés par le médicament. Le SSRI citalopram a un effet plus important sur la prolifération et un effet moindre sur l'activité apoptotique. Il affecte la régulation du cycle cellulaire en augmentant le potentiel prolifératif et en diminuant l'activité apoptotique de manière spécifique au site, ce qui peut être indicatif d'hyperplasie. Le Citalopram modifie l'expression de FGF, MSX et TGFB dans la culture de cellules ostéoblastiques.

In vivo

Le Citalopram est dépourvu d'effets cardiotoxiques même lorsque les animaux sont exposés à des concentrations bien supérieures au niveau thérapeutique. Chez l'homme, le Citalopram est métabolisé en composés qui sont également de puissants inhibiteurs de la recapture de la 5-HT sans effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et qui se trouvent à des concentrations plus faibles que le Citalopram lui-même. Le Citalopram (1-16 mg/kg) stimule le réflexe fléchisseur du membre postérieur chez le rat spinal. Le Citalopram potentialise la transmission de la 5-HT ~ probablement en produisant une très forte inhibition de la recapture sans bloquer simultanément les récepteurs post-synaptiques de la 5-HT.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells Concentrations 0.1 nM-100 μM Temps dincubation 3 or 7 days Méthode Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10⁻⁴ mol through 10⁻¹⁰ mol to achieve a dose response curve.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats Posologies 1-10 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells
Concentrations
0.1 nM-100 μM
Temps dincubation
3 or 7 days
Méthode
Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10⁻⁴ mol through 10⁻¹⁰ mol to achieve a dose response curve.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats
Posologies
1-10 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr A été cité par 7 Publications

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818]	PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246]	PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744]	PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250]	PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161]	PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187]	PubMed: 32445552

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