CITCO

CITCO est un agoniste puissant et sélectif du récepteur constitutif des androstanes (CAR) avec une CE50 de 49 nM. Ce composé présente une sélectivité >50 fois supérieure pour CAR par rapport à PXR dans l'essai de transfection transitoire.

CITCO (1-50 μM ; 48 heures) entraîne une inhibition dose-dépendante du nombre de cellules viables et de la prolifération dans les gliomes T98G et U87MG et les BTSCs. Ce composé (2,5, 5 μM ; 48 heures) induit un arrêt du cycle cellulaire de manière différentielle dans différentes BTSCs en culture, mais pas dans les astrocytes normaux. Il (2,5-10 μM ; 48 heures) induit l'apoptose dans les BTSCs en culture de manière dose-dépendante, mais pas dans les astrocytes normaux. Ce produit chimique (0-25 μM ; 48 heures) provoque l'expression de très faibles niveaux de protéine CAR par les gliomes T98G et U87MG et les BTSCs.^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

CITCO à 25 μg entraîne une diminution significative de la croissance tumorale, qui diminue encore jusqu'à un niveau indétectable après traitement avec 100 μg de ce composé. ^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

• Lignées cellulaires

  Human glioma cell lines, primary human astrocytes

• Concentrations

  1, 2.5, 5, 10, 25, 50 μM

• Temps dincubation

  48 h

• Méthode

  The glioma cells are dissociated using 0.25% trypsin with 0.05 mM EDTA solution and subcultured once in 3–5 days. Primary human astrocytes are cultured in astrocyte medium.Cells are cultured in the absence or presence of this compound at 37°C for different time points for proliferation assay, cell cycle analysis, apoptosis assay.

• Modèles animaux

  Six- to eight-week-old male athymic nude mice

• Posologies

  25 μg, 100 μg

• Administration

  i.v.