Clemizole

N° de catalogueS6410 Lot :S641001

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₀ClN₃

Poids moléculaire

325.84

Numéro CAS

442-52-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.48 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Clemizole, un antagoniste de première génération du récepteur H1 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de l'activité épileptique comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par le virus de l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5.

Cibles

H1 receptor

TRPC5

In vitro

Le Clemizole bloque efficacement les courants TRPC5 et l'entrée de Ca2+ dans la plage micromolaire faible (IC50 = 1,0-1,3 μM), comme déterminé par des mesures fluorométriques de [Ca2+]i et des enregistrements par patch-clamp. Basé sur des mesures fluorométriques de [Ca2+]i, ce composé présente une sélectivité 6 fois supérieure pour TRPC5 par rapport à TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), le plus proche parent structural de TRPC5, et une sélectivité presque 10 fois supérieure par rapport à TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) et TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). Les canaux TRPM3 et M8 ainsi que TRPV1, V2, V3 et V4 ne sont que faiblement affectés par des concentrations nettement plus élevées de cette substance chimique. Il est non seulement efficace pour bloquer les homomères TRPC5 exprimés hétérologuement, mais aussi les hétéromères TRPC1:TRPC5 ainsi que les courants natifs de type TRPC5 dans la lignée cellulaire de glioblastome U-87.

In vivo

Ce composé est rapidement métabolisé chez la souris avec une demi-vie plasmatique de <10 min (comparé à 3,4 h chez l'homme), ce qui limite son évaluation dans les modèles murins.

Protocole (de référence)

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

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