Clofazimine

N° de catalogueS4107 Lot :S410702

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₇H₂₂Cl₂N₄

Poids moléculaire

473.4

Numéro CAS

2030-63-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (10.56 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Clofazimine (NSC-141046) est un Dye de rhimophénazine, initialement développé pour le traitement de la tuberculose, il possède une activité antimicrobienne et anti-inflammatoire. Les mécanismes d'action postulés de ce composé incluent l'intercalation de cette substance chimique avec l'ADN bactérien et l'augmentation des niveaux de phospholipase A2 cellulaire.

Cibles

PLA2

In vitro

Clofazimine stimule la consommation d'oxygène et la génération de superoxyde par les neutrophiles. Ce composé provoque également l'activation de la Phospholipase (e.g. PLA) dans les neutrophiles, entraînant une libération accrue de lysophosphatidylcholine et d'acide arachidonique des membranes des neutrophiles. Il inhibe la stimulation des cellules mononucléaires du sang périphérique induite par les mitogènes. Cette substance chimique stabilise les membranes lysosomales dans les macrophages et inhibe le Mycobacterium leprae Metabolism dans les macrophages péritonéaux de souris. Il (5 mg/mL) provoque une augmentation dose-dépendante de l'activité de la Phospholipase (e.g. PLA) chez S. aureus, selon une augmentation de la libération d'arachidonate radiomarqué au 3H et de lysophosphatidyléthanolamine ([3H]LPE) des phospholipides de la membrane bactérienne. Ce composé inhibe 90 % de vingt souches de M. tuberculosis avec des CMI <1,0 μg/mL, à noter, il inhibe la souche de M. tuberculosis 2227 avec des CMI de 0,06 μg/mL. Il (1 μg/mL) inhibe de manière dose-dépendante l'activité des macrophages J774A.1.

In vivo

Clofazimine (20 mg/kg) prévient la mortalité et provoque une réduction significative du nombre d'UFC dans les poumons et les rates de souris C57BL/6 infectées par M.tuberculosis H37Rv. Le Clofazimine liposomal (L-CLF) (50 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante les UFC de 2 à 3 unités log dans la rate, le foie et les poumons de souris infectées aiguës par Mycobacterium tuberculosis Erdman. Ce composé (500 μg, bid) entraîne les concentrations de Clofazimine les plus élevées dans les rates et les foies de souris, tandis que les concentrations de Clofazimine dans les poumons sont significativement plus faibles. Cette substance chimique (20 mg/kg) est efficace pour réduire les charges bactériennes dans le foie, la rate et les poumons de souris C57BL/6 infectées expérimentalement par la souche M. avium TMC 724.

Caractéristiques

Les activités intracellulaires de Clofazimine sont supérieures à celles du B4154.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Agrandir

Sellecks Clofazimine A été cité par 6 Publications

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640]	PubMed: 38675980
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304]	PubMed: 35704690
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]	PubMed: 33183004
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.