CNX-774

N° de catalogueS7257 Lot :S725701

Imprimer

Données techniques

Formule

C26H22FN7O3
Poids moléculaire 499.5 Numéro CAS 1202759-32-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 <1 nM.
Cibles
BTK
<1 nM
In vitro Dans les essais cellulaires, le CNX-774 démontre une activité inhibitrice puissante envers BTK avec un IC50 de 1-10 nM en ciblant le résidu Cys-481 dans le site de liaison de l'ATP de l'enzyme.
Caractéristiques Inhibiteur sélectif de BTK biodisponible par voie orale, se liant de manière covalente à la protéine cible.

Protocole (de référence)

Références

  • https://issx.confex.com/issx/17NA/webprogram/Paper25679.html

Validation du produit par le client

<p>Effects of AVL-292, CNX-774 and dasatinib on IgE-mediated histamine release in human basophils. Basophils (BA) obtained from three nonallergic donors (A), three patients allergic to Der p 2, and three patients allergic to Phl p 5 (B and C) were preincubated in control medium (Co) or medium containing various concentrations of AVL-292, CNX-774, or dasatinib (0.001-1 μmol/L) at 37°C for 30 minutes. Then, cells were exposed to anti-IgE antibody E-124.2.8 (1 μg/mL; nonallergic donors) or recombinant allergens (1 μg/mL of rDer p 2 or rPhl p 5 in allergic patients) at 37°C for 30 minutes. After centrifugation, histamine concentrations were determined in cell-free supernatants and cell lysates. Histamine release is expressed as percentage of total histamine. Results show the percentage of control and represent mean SD from three independent experiments (three donors). Asterisk (*): P<0.05 by Student's t test with Bonferroni correction</p>

, , Allergy, 2017, 72(11):1666-1676

Sellecks CNX-774 A été cité par 5 Publications

ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2023, 552:215981] PubMed: 36341997
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA‑induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF‑κB/AP‑1‑dependent matrix metalloproteinase‑9 activation [ Oncol Rep, 2021, 45(5)56] PubMed: 33760219
BTK inhibition is a potent approach to block IgE-mediated histamine release in human basophils. [Smiljkovic D, et al. Allergy, 2017, 10.1111/all.13166] PubMed: 28328081
The molecular mechanisms involved in lectin-induced human platelet aggregation. [ Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346] PubMed: 28779561

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.