CNX-774

N° de catalogueS7257 Lot :S725701

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Données techniques

Formule

C26H22FN7O3
Poids moléculaire 499.5 Numéro CAS 1202759-32-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.71mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 <1 nM.
Cibles
BTK
<1 nM
In vitro In cellular assays, CNX-774 demonstrates potent inhibitory activity towards BTK with IC50 of 1-10 nM by targeting Cys-481 residue within the ATP binding site of the enzyme.
Caractéristiques Inhibiteur sélectif de BTK biodisponible par voie orale, se liant de manière covalente à la protéine cible.

Protocole (de référence)

Références

  • https://issx.confex.com/issx/17NA/webprogram/Paper25679.html

Validation du produit par le client

<p>Effects of AVL-292, CNX-774 and dasatinib on IgE-mediated histamine release in human basophils. Basophils (BA) obtained from three nonallergic donors (A), three patients allergic to Der p 2, and three patients allergic to Phl p 5 (B and C) were preincubated in control medium (Co) or medium containing various concentrations of AVL-292, CNX-774, or dasatinib (0.001-1 μmol/L) at 37°C for 30 minutes. Then, cells were exposed to anti-IgE antibody E-124.2.8 (1 μg/mL; nonallergic donors) or recombinant allergens (1 μg/mL of rDer p 2 or rPhl p 5 in allergic patients) at 37°C for 30 minutes. After centrifugation, histamine concentrations were determined in cell-free supernatants and cell lysates. Histamine release is expressed as percentage of total histamine. Results show the percentage of control and represent mean SD from three independent experiments (three donors). Asterisk (*): P<0.05 by Student's t test with Bonferroni correction</p>

, , Allergy, 2017, 72(11):1666-1676

Selleck's CNX-774 A été cité par 7 Publications

ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2023, 552:215981] PubMed: 36341997
ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Letters, 2023, 215981] PubMed: 36341997
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA‑induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF‑κB/AP‑1‑dependent matrix metalloproteinase‑9 activation [ Oncol Rep, 2021, 45(5)56] PubMed: 33760219
Brutons agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA-induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF-κB/AP-1-dependent matrix metalloproteinase-9 activation [ Oncology Reports, 2021, 56] PubMed: 33760219
BTK inhibition is a potent approach to block IgE-mediated histamine release in human basophils. [Smiljkovic D, et al. Allergy, 2017, 10.1111/all.13166] PubMed: 28328081
The molecular mechanisms involved in lectin-induced human platelet aggregation. [ Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346] PubMed: 28779561

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