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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Combretastatin A4 est un agent ciblant les microtubules qui se lie à la β-tubuline avec un Kd de 0,4 μM. Phase 3.
Cibles
β-tubulin
0.4 μM(Kd)
In vitro
Le Combretastatin A4 inhibe la croissance des cellules MDA-MB-231, A549, Hela, HL-60, SF295, HCT-8, MDA-MB435, PC3M, OVCAR-8, NCI-H358M et des lymphocytes avec des IC50 respectives de 2,8, 3,8, 0,9, 2,1, 6,2, 5,3, 7,9, 4,7, 0,37, 8 et 3,2 nM. 1 μM de ce composé inhibe la polymérisation de la tubuline de 35 %, et 10 μM bloquent presque complètement la polymérisation de la tubuline. Ce produit chimique démontre une grande capacité de liaison relative, atteignant 78 % de la liaison à la colchicine.
In vivo
Dans le modèle de tumeur mammaire NT2 et MDA-MB-231, l'administration de Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) induit une diminution significative des lipides R1 et une réduction de la pO2 tumorale mesurée par oximétrie par résonance paramagnétique électronique (RPE). Ce composé (100 mg/kg, i.p.) diminue significativement le Ktrans chez les souris mâles NMRI.
La colchicine (1,2 μM) est incubée avec de la tubuline (1,3 mg/mL) dans un tampon d'incubation (80 mM PIPES, 2,0 mM MgCl2, 0,5 mM EGTA, pH 6,9) à 37 °C pendant 1 h. Des concentrations variables (0,1 − 125 μM) de ce composé sont utilisées pour entrer en compétition avec la colchicine initialement liée à la tubuline. Après incubation, le filtrat est obtenu. La capacité de l'analogue à inhiber la liaison de la colchicine est exprimée en pourcentage de la liaison témoin en l'absence de tout compétiteur.
MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
Distinct adaptive strategies to cisplatin, vinblastine and gemcitabine in a panel of chemoresistant bladder cancer cell lines
[ Cancer Drug Resist, 2025, 8:49]
Evaluation of the antitumor activity of NOV202, a novel microtubule targeting and vascular disrupting agent
[Rickardson L, et al. Drug Des Devel Ther, 2017, 11:1335-1351]
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