CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

N° de catalogueS8960 Lot :S896005

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₇N₃O₃S

Poids moléculaire

413.53

Numéro CAS

1700637-55-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (33.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) est un puissant inhibiteur de CD38 avec une IC50 de 7,3 nM et 1,9 nM pour le CD38 humain et le CD38 murin, respectivement.

Cibles

mCD38 (Cell-free assay)	hCD38 (Cell-free assay)
1.9 nM	7.3 nM

In vitro

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) augmente les niveaux de NAD+, entraînant l'activation de facteurs liés à la pro-longévité et à la durée de vie saine, y compris les sirtuines, l'AMPK et les PARP.

In vivo

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) est non seulement un inhibiteur très puissant, mais il possède également des propriétés physicochimiques appropriées pour servir d'outil robuste pour les études in vivo. De plus, ce composé est capable d'élever le NAD à la fois dans le foie et le tissu gastrocnémien lorsqu'il est administré par voie orale à une souris DIO.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells Concentrations 0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM Temps dincubation 16 h, 24 h Méthode To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux DIO C57Bl6 mice Posologies 30 mg/kg, 2 mg/kg Administration Oral gavage, IV

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells
Concentrations
0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM
Temps dincubation
16 h, 24 h
Méthode
To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
DIO C57Bl6 mice
Posologies
30 mg/kg, 2 mg/kg
Administration
Oral gavage, IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) A été cité par 8 Publications

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4]	PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457]	PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400]	PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5]	PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157]	PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510]	PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177]	PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258]	PubMed: 35441488

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