Lirametostat (CPI-1205)

N° de catalogueS8353 Lot :S835301

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Données techniques

Formule

C27H33F3N4O3
Poids moléculaire 518.57 Numéro CAS 1621862-70-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
In vitro

Le traitement avec le Lirametostat (CPI-1205), un inhibiteur d'EZH2, a provoqué l'apoptose dans des modèles cellulaires de myélome multiple et de plasmacytome.
In vivo

Le Lirametostat (CPI-1205) montre une excellente biodisponibilité orale et a été bien toléré lors d'administrations répétées, comme en témoigne l'absence de perte de poids corporel significative. Il présente une clairance relativement élevée chez les rats et les chiens (3,19 L/h/kg et 1,41 L/h/kg, respectivement) mais démontre une bonne biodisponibilité orale chez les deux espèces (44,6 % F chez les rats et 46,2 % F chez les chiens). Ce composé a été bien toléré dans les études toxicologiques BPL de 28 jours, et toutes les observations étaient réversibles pendant la période de récupération.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    CB-17 SCID mice

  • Posologies

    160 mg/kg orally twice daily

  • Administration

    p.o

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Sellecks Lirametostat (CPI-1205) A été cité par 10 Publications

Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020] PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276] PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335] PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733] PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1] PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989] PubMed: None

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