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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
60%PEG400
30%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
20.000mg/ml
(45.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le CPI-360 est un inhibiteur de EZH1 puissant, sélectif et compétitif pour le SAM, avec une IC50 de 102,3 nM et une sélectivité >100 fois supérieure à celle des autres méthyltransférases.
Cibles
EZH1
102.3 nM
In vitro
Dans les cellules KARPAS-422, le CPI-360 réduit puissamment les niveaux globaux de H3K27me3 et H3K27me2 avec des EC50 de 56 nM et 65 nM, respectivement. Ce composé provoque également des changements transcriptionnels dépendants du temps et affecte la viabilité des cellules KARPAS-422 contenant la mutation Y641N de EZH2. De plus, il arrête progressivement les cellules KARPAS-422 au stade du cycle cellulaire G1, suivi de l'induction de l'apoptose.
In vivo
Chez des souris porteuses de xénogreffes KARPAS-422, le CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) réduit la croissance tumorale de 44 %.
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
