Ciforadenant (CPI-444)

N° de catalogueS6646 Lot :S664601

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Données techniques

Formule

C20H21N7O3
Poids moléculaire 407.43 Numéro CAS 1202402-40-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (12.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (6.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ciforadenant (CPI-444, V81444) est un antagoniste puissant et sélectif du Adenosine A2A receptor. Il se lie aux récepteurs A2A avec un Ki de 3,54 nmol/L et démontre une sélectivité supérieure à 50 fois pour le récepteur A2A par rapport aux autres sous-types de récepteurs de l'adénosine.
Cibles
A2AR
3.54 nM(Ki)
In vitro

Le CPI-444 restaure l'activation des lymphocytes T in vitro.
In vivo

Le traitement par CPI-444 a entraîné une inhibition similaire de la croissance tumorale dans les modèles syngéniques de mélanome B16F10 (100 mg/kg) et de cancer des cellules rénales RENCA (10 mg/kg). Il améliore l'activation des lymphocytes T à la fois dans la périphérie et dans le microenvironnement tumoral.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Posologies

    1, 10, or 100 mg/kg

  • Administration

    oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30131376/

Sellecks Ciforadenant (CPI-444) A été cité par 2 Publications

A2AR-mediated CXCL5 upregulation on macrophages promotes NSCLC progression via NETosis [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108] PubMed: 38642131
Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1 [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1] PubMed: 35843546

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