CPI-455

N° de catalogueS6389 Lot :S638902

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Données techniques

Formule

C16H14N4O
Poids moléculaire 278.31 Numéro CAS 1628208-23-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%absolute ethyl alcohol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CPI-455 est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une IC50 de 10 nM pour la KDM5A pleine longueur dans les essais enzymatiques. Ce composé montre une sélectivité plus de 200 fois supérieure pour KDM5 par rapport aux enzymes KDM2, 3, 4, 6 et 7.
Cibles
KDM5
(in enzymatic assays)
10 nM
In vitro

Ce composé médie l'inhibition de KDM5, élève les niveaux globaux de triméthylation H3K4 (H3K4me3) et diminue le nombre de DTPs dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.
In vivo

Le double blocage de B7-H4 et KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, quotidiennement) chez la souris induit une immunité protectrice. Le traitement avec ce composé cible sélectivement les déméthylases JmjC spécifiques de H3K4. Ce composé augmente CXCL11, CXCL9 et CXCL10 après infection, avec des niveaux maximum observés 48 heures après l'infection.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines

  • Concentrations

    6.25-25 μM

  • Temps dincubation

    4 days, 5 days

  • Méthode

    Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
  • https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 A été cité par 7 Publications

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.] PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59] PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033] PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713] PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688

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