CPI-455 HCl

N° de catalogueS8287 Lot :S828701

Données techniques

Formule	C₁₆H₁₅ClN₄O
Poids moléculaire	314.77	Numéro CAS	2095432-28-1
Solubilité (25°C)*	In vitro	DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le CPI-455 HCl est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 10 ± 1 nM pour la KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques, élevant les niveaux globaux de triméthylation H3K4 (H3K4me3) et diminuant le nombre de DTP dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.

Cibles

KDM5A
(Cell-free assay)

10 nM

In vitro

Le CPI-455 présente une puissance améliorée contre KDM5A tout en démontrant une sélectivité d'environ 200 fois pour KDM5A par rapport à KDM4C. Le CPI-455 inhibe KDM5A, KDM5B et KDM5C dans des proportions similaires, mais a montré une puissance substantiellement plus faible envers KDM4C et KDM7B (environ 200 et 770 fois, respectivement) et aucune inhibition mesurable de KDM2B, KDM3B ou KDM6A. L'inhibition de KDM5 médiée par le CPI-455 entraîne une augmentation dose-dépendante du H3K4me3 global dans les cellules HeLa. Le CPI-455 altère spécifiquement la méthylation H3K4 dans les cellules et se lie au site actif de la déméthylase.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines Concentrations 0-25 μM Temps dincubation 14-20 days Méthode All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
Concentrations
0-25 μM
Temps dincubation
14-20 days
Méthode
All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Sellecks CPI-455 HCl A été cité par 23 Publications

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626]	PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596]	PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1]	PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49]	PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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