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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
CPI-637 est un inhibiteur sélectif et actif sur les cellules de la bromodomaine CBP/EP300 de type benzodiazépinone avec des valeurs d'IC50 de 0,03 μM et 0,051 μM pour CBP et EP300 respectivement dans le test TR-FRET. Il est hautement sélectif contre d'autres bromodomaines, n'affichant une activité biochimique substantielle que contre BRD9.
Cibles
CBP (Cell-free assay)
EP300 (Cell-free assay)
0.03 μM
0.051 μM
In vitro
CPI-637 inhibe l'expression de MYC dans les cellules AMO-1 (EC50=0,60 μM).
AMO-1 cells (DSMZ) were plated at 20,000 cells/well in 96-well plates in Iscove's Modified Dulbecco's Medium supplemented with 10% fetal calf serum. Cells were treated for 6 h with a dose titration of CPI-637 starting from a 5 µM top concentration. After 6 h, cells were lysed and processed for QuantiGene Plex expression analysis and data were collected on a MAGPIX multiplex Luminex instrument.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27190605/
Sellecks CPI-637 A été cité par 2 Publications
P300 Interacted With N-Myc and Regulated Its Protein Stability via Altering Its Post-Translational Modifications in Neuroblastoma
[ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504]
Y08197 is a novel and selective CBP/EP300 bromodomain inhibitor for the treatment of prostate cancer.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5]
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