CPYPP

N° de catalogueS0899 Lot :S089901

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₃ClN₂O₂

Poids moléculaire

324.76

Numéro CAS

310460-39-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (200.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (5.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le CPYPP est un inhibiteur du dedicator of cytokinesis 2 (DOCK2). Ce composé inhibe l'activité du facteur d'échange de nucléotides guaniniques (GEF) de DOCK2^DHR-2 pour Rac1 de mani re dose-dépendante avec une IC50 de 22,8 M. Il inhibe également DOCK180, DOCK5 et moins DOCK9.

Cibles

DOCK2^DHR-2
(Cell-free assay)

22.8 μM

In vitro

Le CPYPP, un inhibiteur faible poids moléculaire de DOCK2, se lie au domaine DHR-2 de ce composé de mani re réversible et inhibe son activité catalytique, et bloque l'activation de Rac médiée par les récepteurs aux chimiokines et par les récepteurs aux antig nes, ce qui entra ne une réduction marquée de la réponse chimiotactique et de l'activation des lymphocytes T.

In vivo

L'injection intrapéritonéale de CPYPP 1 heure avant le transfert adoptif réduit le pourcentage de cellules T migrées moins de 25 % du niveau de contr le.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HEK293T cells Concentrations 100 µM Temps dincubation 1 h Méthode Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice Posologies 100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.) Administration i.p., i.v.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HEK293T cells
Concentrations
100 µM
Temps dincubation
1 h
Méthode
Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice
Posologies
100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.)
Administration
i.p., i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22520755/

Sellecks CPYPP A été cité par 1 Publication

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]	PubMed: 36341455

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]

PubMed: 36341455

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