CVT-11127

N° de catalogueS4470 Lot :S447001

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Données techniques

Formule

C25H23Cl2N5O3
Poids moléculaire 512.39 Numéro CAS 1018674-83-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (11.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CVT-11127 (FMK13918) est un inhibiteur de la stéaroyl-CoA désaturase-1 (SCD1). Ce composé réduit la synthèse lipidique et altère la prolifération en bloquant la progression du cycle cellulaire à travers la frontière G(1)/S et en déclenchant la mort cellulaire programmée.
Cibles
SCD1
In vitro

CVT-11127, un inhibiteur de SCD1, diminue l'expression de SCD1, empêche la croissance des cellules co-mutantes STK11/KEAP1 et sensibilise ces cellules à l'induction de la ferroptose.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    H358 isogenic clones (NTC, STK11KO, KEAP1KO, DKO)

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    3000 cells per well of the indicated genotype were plated in 96 well plates in triplicate for each drug dose. Cells were allowed to attach to the plate overnight in RPMI media supplemented with 10% FBS. Drug titrations were performed in full serum media in a separate 96 well plate with column 11 containing the highest dose of this compound, column 3 containing the lowest dose of this compound, and column 2 containing no drug. Outside wells were filled with PBS to avoid liquid precipitation. After cells were allowed to attached to the plate overnight, media was aspirated using a multi-channel aspirator, and replaced with drug media from the drug titration plates. Cells were inclubated at 37 degrees for 3–4 days as indicated. On the final day of drug treatment, media was once again aspirated using a multi-channel aspirator. Cells were washed 1× with PBS then fixed to the plate and stained with a solution of 0.5% crystal violet, 1% Methanol, and 1% Formaldehyde in PBS for 15 minutes at room temperature.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20613975/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7722473/

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