CVT-313

N° de catalogueS6537 Lot :S653703

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Données techniques

Formule

C20H28N6O3
Poids moléculaire 400.47 Numéro CAS 199986-75-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CVT-313 est un puissant inhibiteur de CDK2 avec une IC50 de 0,5 microM in vitro. Il n'a aucun effet sur d'autres sérine/thréonine kinases ATP-dépendantes non apparentées.
Cibles
CDK2
(Cell-free assay)
0.5 μM
In vitro

Dans les cellules exposées au CVT-313, l'hyperphosphorylation du produit du gène du rétinoblastome est inhibée, et la progression à travers le cycle cellulaire est arrêtée à la limite G1/S. La croissance des cellules de souris, de rat et humaines en culture est également inhibée par ce composé avec une IC50 pour l'arrêt de la croissance allant de 1,25 à 20 µM. Ce produit chimique inhibe l'hyperphosphorylation de Rb.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MRC-5 cells

  • Concentrations

    12.5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rat carotid artery model of restenosis

  • Posologies

    0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg

  • Administration

    intraluminal

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9360999/

Sellecks CVT-313 A été cité par 7 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2] PubMed: 37865750
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248] PubMed: 37865750
Genetic impairment of succinate metabolism disrupts bioenergetic sensing in adrenal neuroendocrine cancer [ Cell Rep, 2022, 40(7):111218] PubMed: 35977518
Dbf4-Cdc7 (DDK) Inhibitor PHA-767491 Displays Potent Anti-Proliferative Effects via Crosstalk with the CDK2-RB-E2F Pathway [ Biomedicines, 2022, 10(8)2012] PubMed: 36009559
Genetic vulnerabilities upon inhibition of DNA damage response [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab643] PubMed: 34320214
Non-metabolic function of MTHFD2 activates CDK2 in bladder cancer [ Cancer Sci, 2021, 112(12):4909-4919] PubMed: 34632667

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