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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) est une saponine comprenant un groupe de glucosides huileux naturellement présents dans un certain nombre de plantes. C'est un puissant activateur de la telomerase dans les cellules neuronales.
Cibles
telomerase
In vitro
Le Cycloastragenol stimule l'activité de la télomérase et la prolifération cellulaire dans les kératinocytes néonatals humains. Il induit l'activité de la télomérase et l'activation de l'élément de réponse au cAMP (CREB) dans les cellules PC12 et les neurones primaires. Le traitement par ce composé n'induit pas seulement l'expression de bcl2, un gène régulé par CREB, mais aussi l'expression de la télomérase inverse transcriptase dans les neurones corticaux primaires. Il traverse rapidement la monocouche de cellules Caco-2 par diffusion passive. Une fois le passage à travers l'épithélium intestinal effectué, un métabolisme intestinal de premier passage de ce produit chimique pourrait se produire. Il peut subir un métabolisme étendu dans les microsomes hépatiques de rat et humains.
In vivo
L'administration orale de Cycloastragenol (CA) pendant 7 jours atténue les comportements de type dépressif chez les souris expérimentales. La biodisponibilité orale de ce composé est d'environ 25,70 % à 10 mg/kg. Il est excrété par la bile et les fèces et éliminé principalement par les reins chez les rats. Il pourrait également exister une circulation entérohépatique de ce produit chimique chez les rats. Il pourrait être largement métabolisé in vivo chez le rat. Pour une administration orale, la Tmax moyenne à 10 mg/kg, 20 mg/kg et 40 mg/kg est de 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h et 2,35±1,17 h. La t1/2 est respectivement de 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h et 6,06±3,42 h. Le temps d'absorption moyen de ce composé à 10 mg/kg est de 5,70±1,62 h ; la faible absorption pourrait être due à la faible solubilité. Les paramètres pharmacocinétiques ne montrent pas de différences significatives entre les groupes de 10, 20 et 40 mg/kg, à l'exception de la Cmax et de l'AUC.
HEKn cells (population doubling time: 3-6 days), PC12 cells (passage No.: 12-18), cultured primary cortical, and hippocampal neurons [12 days in vitro (DIV)] are treated with Cycloastragenol for 24 h. Total cell lysates are then collected by using the lysis buffer provided in the real-time quantitative telomeric repeat amplification protocol (RQ-TRAP) assay kit. Telomerase activity is determined by using an ABI Prism 7000.
Sellecks Cycloastragenol A été cité par 1 Publication
Noncoding telomeric repeat-containing RNA inhibits the progression of hepatocellular carcinoma by regulating telomerase-mediated telomere length
[ Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802]
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