Dac51

N° de catalogueS9876 Lot :S987602

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₇Cl₂F₃N₄O₄

Poids moléculaire

505.27

Numéro CAS

2243944-92-3 (free base)

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Dac51 est un puissant inhibiteur de FTO avec une IC50 de 0,4 μM pour l'inhibition de la déméthylation de FTO.
In vitro	Dac51 peut servir d'inhibiteur puissant de FTO pour atténuer la capacité glycolytique des cellules tumorales en inhibant la déméthylation médiée par FTO sur des transcrits incluant Jun et Cebpb.
In vivo	Dac51, un inhibiteur de FTO, produit de puissants effets antitumoraux médiés par les lymphocytes T et prévient la récidive tumorale en augmentant l'infiltration des lymphocytes T CD8+ dans les tumeurs, dans plusieurs modèles de cancer in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires B16-OVA cells, LLC cell line, LLC-zsGreen-OTIp cells, MC38 cell line Concentrations 1 μM, 5 μM Temps dincubation 48 h Méthode Cells are cultured in Dulbecco s modified Eagles medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 10 mM HEPES, and 1% non-essential amino acids at 37 ℃ 5% CO2. Cells are cultured with Dac51 (1 mM, 5mM) for 48 hr.Then cell growth is monitored by Trypan Blue staining. Apoptosis is analyzed through ﬂow cytometry. Cell total RNA is extracted for m6A dot blot assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C57BL/6 mice inoculated with Fto-Kd or B16-OVA tumor cells, Rag2/ mice inoculated with B16-OVA cells Posologies 2 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
B16-OVA cells, LLC cell line, LLC-zsGreen-OTIp cells, MC38 cell line
Concentrations
1 μM, 5 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cells are cultured in Dulbecco s modified Eagles medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 10 mM HEPES, and 1% non-essential amino acids at 37 ℃ 5% CO2. Cells are cultured with Dac51 (1 mM, 5mM) for 48 hr.Then cell growth is monitored by Trypan Blue staining. Apoptosis is analyzed through ﬂow cytometry. Cell total RNA is extracted for m6A dot blot assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
C57BL/6 mice inoculated with Fto-Kd or B16-OVA tumor cells, Rag2/ mice inoculated with B16-OVA cells
Posologies
2 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33910046/

Sellecks Dac51 A été cité par 3 Publications

FTO-associated osteoclastogenesis promotes alveolar bone resorption in apical periodontitis male rat via the HK1/USP14/RANK pathway [ Nat Commun, 2025, 16(1):1519]	PubMed: 39934129
The Role of Fat Mass and Obesity-Associated (FTO) Gene in Non-Small Cell Lung Cancer Tumorigenicity and EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor Resistance [ Biomedicines, 2025, 13(7)1653]	PubMed: 40722726
The Functional Role and Regulatory Mechanism of FTO m6A RNA Demethylase in Human Uterine Leiomyosarcoma [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)7957]	PubMed: 37175660

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