Daclatasvir Dihydrochloride

N° de catalogueS5062 Lot :S506201

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Données techniques

Formule

C₄₀H₅₀N₈O₆.2HCl

Poids moléculaire

811.8

Numéro CAS

1009119-65-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.18 mM)

Water

100 mg/mL (123.18 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.18 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (6.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Daclatasvir est un agent antiviral administré par voie orale qui inhibe la région NS5A du virus de l'hépatite C (VHC), utilisé pour le traitement de l'infection chronique par le VHC de génotype 1 et 3.

Cibles

NS5A

In vitro

Le Daclatasvir a montré une inhibition puissante dans tous les réplicons de type sauvage et les réplicons hybrides représentant l'éventail des génotypes et sous-types. Le Daclatasvir induit une altération de la localisation subcellulaire de NS5A, ce qui inhibe la formation et l'activation des RC du VHC. Le Daclatasvir s'est avéré très puissant contre tous les génotypes du VHC avec des concentrations efficaces demi-maximales (EC50) allant de 9 à 146 pM. Bien qu'il soit pangénotypique, il présente une faible barrière de résistance contre le sous-type du génotype 1a.

In vivo

Le Daclatasvir présente une bonne biodisponibilité chez les rats, les chiens et les macaques crabiers (F%= 50, 108 et 38 respectivement).

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23931586/

Sellecks Daclatasvir Dihydrochloride A été cité par 8 Publications

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Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5]	PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274]	PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2]	PubMed: 32868923
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003]	PubMed: 32316635
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Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151]	PubMed: 29885880

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