Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
10.000mg/ml
(25.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Dalcetrapib (JTT-705) est un inhibiteur de la rhCETP avec une IC50 de 0,2 µM qui augmente le cholestérol HDL plasmatique. Ce composé est en phase 3.
Cibles
rhCETP
0.2 μM
In vitro
Dalcetrapib (JTT-705) module l'activité de la CETP et induit un changement de conformation de la CETP lorsqu'il est ajouté au plasma humain. La formation de pré-β-HDL induite par la CETP dans le plasma humain est inchangée par ce composé à ≤ 3 µM et augmentée à 10 µM. Il augmente statistiquement et significativement la formation de pré-β-HDL. Dalcetrapib atteint une inhibition de 50 % de l'activité de la CETP dans le plasma humain à une concentration de 9 µM. Il inhibe également l'activité de la CETP des milieux dans HepG2 de manière dose-dépendante.
In vivo
Le traitement par Dalcetrapib (JTT-705) entraîne des augmentations significatives des niveaux de HDL-C. Chez les hamsters injectés avec des macrophages autologues marqués au [3H]cholestérol, il augmente significativement l'élimination fécale des stérols neutres [3H] et des acides biliaires [3H]. Ce composé augmente également le cholestérol HDL-[3H] plasmatique. Il présente une inhibition de 95 % de l'activité de la CETP chez les lapins blancs japonais mâles à une dose orale de 30 mg/kg. Lorsqu'il est administré à des doses orales de 30 mg/kg ou 100 mg/kg une fois par jour pendant 3 jours à des lapins blancs japonais mâles, il augmente le niveau de cholestérol HDL plasmatique de 27 % et 54 %, respectivement. Le traitement avec ce composé augmente nettement les niveaux sériques de HDL-C. Le rapport HDL2-C/HDL3-C est significativement plus élevé chez les lapins traités par Dalcetrapib que chez les lapins témoins à 5 et 7 mois, ce qui indique que l'inhibition de l'activité de la CETP par celui-ci modifie la distribution des sous-fractions de HDL et augmente préférentiellement les niveaux de HDL2-C. Son traitement augmente l'activité sérique de la paraoxonase et l'activité de l'acétylhydrolase du facteur activateur des plaquettes associée aux HDL, mais diminue la concentration plasmatique de lysophosphatidylcholine.
Inhibition du transfert de CE du HDL vers le LDL médiatisé par la rhCETP et la C13S CETP
La puissance inhibitrice (IC50) du Dalcetrapib (JTT-705) pour diminuer le transfert de CE du HDL vers le LDL par la rhCETP et la C13S CETP est mesurée à l'aide d'un kit d'essai par scintillation de proximité. Brièvement, des particules donneuses de HDL marquées au [3H]CE sont incubées en présence de protéines CETP purifiées (concentration finale 0,5 µg/mL) et de particules accepteuses de LDL biotinylées pendant 3 heures à 37 °C. Par la suite, des billes de polyvinyltoluène couplées à la streptavidine contenant un cocktail de scintillation liquide se liant sélectivement au LDL biotinylé sont ajoutées, et la quantité de molécules de [3H]CE transférées au LDL est mesurée par comptage β.
HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of Dalcetrapib (JTT-705), a chemical inhibitor dissolved in 2% DMSO, for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.
Sellecks Dalcetrapib (JTT-705) A été cité par 1 Publication
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
