Danirixin (GSK1325756)

N° de catalogueS6620 Lot :S662002

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Données techniques

Formule

C19H21ClFN3O4S
Poids moléculaire 441.90 Numéro CAS 954126-98-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.400mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.730mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK1325756 (Danirixin) est un antagoniste CXCR2 de petite molécule, non peptidique, à haute affinité (IC50 pour la liaison de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), sélectif et réversible.
Cibles
CXCR2 CXCL8
12.5 nM
In vitro

Danirixin (GSK1325756) présente une haute affinité pour CXCR2, avec un log négatif de la concentration inhibitrice à 50% (pIC50) de 7,9 pour la liaison au CXCR2 humain exprimé dans les cellules ovariennes de hamster chinois (CHO), et une sélectivité 78 fois supérieure à la liaison au CXCR1 exprimé dans les cellules CHO. C'est un antagoniste compétitif contre CXCL8 dans les essais de mobilisation de Ca2+, avec un KB de 6,5 nM et une puissance antagoniste (pA2) de 8,44, et il est entièrement réversible dans les expériences de lavage sur 180 minutes.
In vivo

Dans des études sur le sang total de rat et humain évaluant l'activation des neutrophiles par l'expression de CD11b de surface après un défi au CXCL2 (rat) ou au CXCL1 (humain), Danirixin (GSK1325756) bloque la régulation positive de CD11b avec des pIC50 de 6,05 et 6,3, respectivement. Administré par voie orale, il bloque également l'afflux de neutrophiles dans les poumons in vivo chez les rats après un défi au lipopolysaccharide en aérosol ou à l'ozone, avec des doses efficaces médianes (ED50) de 1,4 et 16 mg/kg respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Lewis rats (275-400 g)

  • Posologies

    25, 50, 150, or 500 mg/kg per day once daily

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Sellecks Danirixin (GSK1325756) A été cité par 2 Publications

Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346] PubMed: 31410218

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