Danshensu

N° de catalogueS4741 Lot :S474102

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Données techniques

Formule

C9H10O5
Poids moléculaire 198.17 Numéro CAS 76822-21-4
Solubilité (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (50.46 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Danshensu (acide salvianique A), une préparation végétale utilisée en médecine traditionnelle chinoise, possède des effets antitumoraux et anti-angiogenèse potentiels. Ce composé inhibe CYP2E1 et CYP2C9 avec des IC50 de 36,63 et 75,76 μm, respectivement.
Cibles
CYP2E1
(Cell-free assay)		 CYP2C9
(Cell-free assay)
36.63 μM 75.76 μM
In vitro

Le Danshensu réduit la peroxydation lipidique sur la membrane mitochondriale en piégeant les radicaux libres, et inhibe la perméabilité et la transmission de la membrane mitochondriale en réduisant l'oxydation des thiols. Ce composé améliore significativement la viabilité cellulaire et diminue la libération de lactate déshydrogénase (LDH) dans les cardiomyocytes H9c2. Il augmente la phosphorylation d'Akt et de la kinase 1/2 (ERK1/2) liée au signal extracellulaire dans les cellules H9c2, et les effets protecteurs sont partiellement inhibés par l'inhibiteur spécifique de la phosphatidylinositol 3'-kinase (PI3K), la wortmannine, ou l'inhibiteur spécifique d'ERK, l'U0126. Cette substance chimique pourrait offrir une cardioprotection significative contre les lésions d'IM/R, et les mécanismes potentiels pourraient être la suppression de l'apoptose des cardiomyocytes par l'activation des voies de signalisation PI3K/Akt et ERK1/2. Il augmente l'expression de Bcl-2 et diminue l'expression de Bax et de la caspase-3 active en activant les voies de signalisation Akt et ERK. Il a été démontré que ce composé a des activités biologiques dans l'amélioration de la microcirculation, la suppression de la formation d'espèces réactives de l'oxygène, l'inhibition de l'adhésion et de l'agrégation plaquettaires, la protection du myocarde contre l'ischémie, la protection des cellules endothéliales contre les lésions induites par l'inflammation.
In vivo

Un prétraitement avec du danshensu chez les rats traités à l'ISO montre une diminution significative (P<0.001) du segment ST par rapport aux rats traités à l'ISO. Ce prétraitement montre également une diminution significative (P<0.001) des niveaux de cTnI sérique par rapport à l'ISO. Ainsi, ce composé exerce des effets cardioprotecteurs significatifs contre l'infarctus du myocarde induit par l'ISO chez les rats. Dans le modèle de rat de lésion d'IM/R, cette substance chimique réduit significativement la taille de l'infarctus du myocarde et la production de créatine kinase-MB (CK-MB), de troponine cardiaque (cTnI) dans le sérum.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Rat H9c2 cardiomyocyte cell line

  • Concentrations

    1 μM or 10 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Cardiomyocytes are exposed to ischemia by replacing medium with an 'ischemic buffer', this buffer is designed to simulate the extracellular milieu of myocardial ischemia, with the approximate concentrations of potassium, hydrogen, and lactate ions occurring in vivo. Cells are incubated in the hypoxic/ischemic chamber at 37℃ for 2 h in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% nitrogen. At the onset of reperfusion, cardiomyocytes are randomly exposed to one of the following treatments: vehicle, Danshensu (1 μM or 10 μM), this compound plus the PI3K inhibitor wortmannin (10 nM), this chemical plus the ERK inhibitor U0126 (10 μM). Simultaneously, in the control group, H9c2 cardiomyocytes are cultured under normal conditions in CO2 incubation.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    160 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

Sellecks Danshensu A été cité par 2 Publications

MSC-exosomes pretreated by Danshensu extracts pretreating to target the hsa-miR-27a-5p and STAT3-SHANK2 to enhanced antifibrotic therapy [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40] PubMed: 39901236
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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