Dapivirine (TMC120)

N° de catalogueS2914 Lot :S291401

Imprimer

Données techniques

Formule

C20H19N5
Poids moléculaire 329.4 Numéro CAS 244767-67-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (103.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.700mg/ml (5.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.240mg/ml (0.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dapivirine (TMC120) est un inhibiteur non-nucléosidique de la HIV reverse transcriptase avec une IC50 de 24 nM. Il inhibe un large panel d'isolats de HIV-1 de différentes classes, incluant une large gamme d'isolats résistants aux INNTI. Phase 3.
Cibles
HIV reverse transcriptase
24 nM
In vitro Dapivirine (TMC120) prévient la formation de syncytia induite par le VIH dans la gamme nanomolaire et montre une faible activité cytostatique. Il bloque apparemment l'infection par le VIH-1 dans les cultures primaires à une concentration de 10 nM, mais les cultures secondaires révèlent qu'une concentration de 100 nM est nécessaire pour prévenir complètement l'intégration provirale. Ce composé est bien toléré par les cellules épithéliales, les lymphocytes T, les macrophages et les explants de tissu cervical avec une CC50 (concentration cytotoxique à 50 %) de 10 μM à 20 μM. Il inhibe puissamment l'infection par les souches VIH-1 utilisant X4 et R5 avec une IC50 de 1,46 nM dans des essais basés sur des cellules. La Dapivirine inhibe puissamment l'infection par le VIH-1BaL des tissus explantés ectocervicaux humains de manière dose-dépendante, évaluée par la réduction de la libération de p24 et du contenu proviral dans les explants cultivés. Elle inhibe la transmission du virus aux lymphocytes T permissifs de manière dose-dépendante, avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé entraîne une inhibition significative de l'infection par le VIH lorsque les explants sont mis en contact avec le virus immédiatement avec une IC90 de 100 nM. Il est également capable d'inhiber la dissémination virale par les cellules migratoires.
In vivo Le gel contenant de la Dapivirine (TMC120) au niveau vaginal inhibe l'infection à VIH associée aux cellules chez la souris. Plus d'utilisateurs de gel placebo (7 sur 12) que d'utilisateurs de ce composé (3 sur 24) ont eu des résultats positifs aux prélèvements vaginaux, les globules blancs étant la découverte la plus courante. Il en résulte une Cmax de 715 pg/mL, une AUC de 15 ng×h/mL et une T1/2 de 89,87 heures dans le plasma après 14 jours post-dose. Les concentrations moyennes de ce composé (0,05%) dans les fluides vaginaux recueillis à l'introït, au milieu du vagin et au col de l'utérus sont comprises entre 62 et 265 μg/g au jour 1.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Sellecks Dapivirine (TMC120) A été cité par 13 Publications

Next-generation 3D printed multipurpose prevention intravaginal ring for prevention of HIV, HSV-2, and unintended pregnancy [ J Control Release, 2024, 376:1209-1224] PubMed: 39500407
Multifaceted impact of HIV inhibitor dapivirine on triple negative breast cancer cells reveals potential entities as targets for novel therapy [ Sci Rep, 2024, 14(1):30103] PubMed: 39627279
Comprehensive Study of Antiretroviral Drug Permeability at the Cervicovaginal Mucosa via an In Vitro Model [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938] PubMed: 36145684
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Reciprocal Modulation of Antiretroviral Drug and Steroid Receptor Function In Vitro. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 64(1)] PubMed: 31658973
Combination of G2-S16 dendrimer/dapivirine antiretroviral as a new HIV-1 microbicide. [ Future Med Chem, 2019, 11(23):3005-3013] PubMed: 31710246
Antitumor Activity and Mechanism of a Reverse Transcriptase Inhibitor, Dapivirine, in Glioblastoma. [ J Cancer, 2018, 9(1):117-128] PubMed: 29290776
In Silico and in Vitro Screening for P-Glycoprotein Interaction with Tenofovir, Darunavir, and Dapivirine: An Antiretroviral Drug Combination for Topical Prevention of Colorectal HIV Transmission. [ Mol Pharm, 2017, 14(8):2660-2669] PubMed: 28648081
In Vitro Cross-Resistance Profiles of Rilpivirine, Dapivirine, and MIV-150, Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Microbicides in Clinical Development for the Prevention of HIV-1 Infection. [ Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(7)] PubMed: 28507107

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.