DASA-58

N° de catalogueS7928 Lot :S792801

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₃N₃O₆S₂

Poids moléculaire

453.53

Numéro CAS

1203494-49-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le DASA-58 est un activateur spécifique et puissant de la pyruvate kinase M2 (PKM2).

Cibles

PKM2

In vitro

Le DASA-58 inhibe l'Hif-1α et l'IL-1β induits par le LPS, ainsi que l'expression d'une série d'autres gènes dépendants de l'Hif-1α dans les BMDM primaires, et inhibe également la glycolyse et l'accumulation de succinate dans les macrophages activés par le LPS. Dans les cellules PC3, ce composé altère le programme EMT induit par le stroma en restaurant l'activité PK et en abrogeant la translocation nucléaire de PKM2, ainsi que son association avec HIF-1α. Il réduit également de manière spectaculaire (~6 fois) la formation de métastases pulmonaires induites par les CAF dans les cellules PC3.

In vivo

Le DASA-58 (40 μM) affecte la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) des cancers de la prostate et la dissémination tumorale chez les souris SCID.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Male SCID-bg/bg mice bearing PC3 tumors Posologies 40 μM Administration Drug-treated cells are injected into mice by i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065 ]

Sellecks DASA-58 A été cité par 15 Publications

PKM2 regulates osteoclastogenesis by affecting osteoclast precursor cell fusion via downregulation of OC-STAMP and DC-STAMP [ J Biol Chem, 2025, 301(5):108439]	PubMed: 40122175
Conformational Dynamics of PKM2 Regulate Hypoxia-Induced Pathological Retinal Angiogenesis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23]	PubMed: 41347875
Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821]	PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225]	PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775]	PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780]	PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866]	PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823]	PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24]	PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690]	PubMed: 32460017

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