DDD107498

N° de catalogueS0081 Lot :S008101

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Données techniques

Formule

C27H31FN4O2
Poids moléculaire 462.56 Numéro CAS 1469439-69-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.05 mM)
Water 93 mg/mL (201.05 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description DDD107498 (M-5717, DDD-498) est un inhibiteur du facteur d'élongation de la traduction 2 de P. falciparum. Ce composé présente un spectre d'activité antipaludique puissant et nouveau contre plusieurs stades du cycle de vie du Plasmodium Parasite.
In vitro

Ce composé montre une excellente activité contre les Parasite 3D7, sans toxicité pour les cellules humaines (cellules MRC5 et Hep-G2) à des concentrations beaucoup plus élevées.
In vivo

Il y a un décalage d'environ 24 à 48 h, pendant lequel les effets de DDD107498 sont réversibles après lavage. Une élimination rapide s'est produite après que les Parasite aient été exposés à ce composé pendant plus de 48 h.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    3D7, HepG2 and MRC5 cells

  • Concentrations

    0.0001-10 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NOD-scid IL-2R_null mice

  • Posologies

    0.95 mg/kg/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26085270/

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