DDR1-IN-1

N° de catalogueS7498 Lot :S749801

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Données techniques

Formule

C₃₀H₃₁F₃N₄O₃

Poids moléculaire

552.59

Numéro CAS

1449685-96-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.96 mM)

Ethanol

6 mg/mL (10.85 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 93.75 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

DDR1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la récepteur tyrosine kinase discoidin domain receptor 1 (DDR1) avec une IC50 de 105 nM, environ 3 fois plus sélectif que DDR2.

Cibles

DDR1 (Cell-free assay)	DDR2 (Cell-free assay)
105 nM	413 nM

In vitro

Dans les cellules U2OS, DDR1-IN-1 inhibe l'autophosphorylation basale de DDR1 avec une EC50 de 86 nM, et démontre une inhibition plus forte de l'autophosphorylation de DDR1 en l'absence de stimulation par le collagène. Dans un panel de différentes lignées cellulaires cancéreuses qui possèdent des mutations de gain de fonction et/ou une surexpression de DDR1, ce composé n'inhibe pas la prolifération en dessous d'une concentration de 10 μM, tandis que GSK2126458 potentialise l'activité antiproliférative de ce produit chimique.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Procédure générale pour le test EC50 DDR1-IN-1 est induit pendant 48 heures avant l'activation de DDR1 par le collagène I de queue de rat. Les cellules U2OS surexprimant DDR1 sont prétraitées avec un milieu contenant chaque concentration du composé pendant 1 heure et traitées en changeant le milieu pour le milieu de test EC50 contenant 10 Gg/ml de collagène et chaque concentration de ce composé pendant 2 heures. Chaque cellule est lavée trois fois avec du PBS froid et lysée avec le tampon de lyse (50 mM Tris, pH 7,5, 1% Triton X-100, 0,1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF et 10 Gg/ml de leupeptine). L'activation de DDR1 est quantifiée par densité à l'aide du programme ImageJ pour déterminer l'EC50 après Western blot en utilisant l'anti-DDR1b humain activé (Y513).
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines Concentrations ~20 μM Temps dincubation 48 h Méthode Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

Test kinase :^{^[1]}

Procédure générale pour le test EC50
DDR1-IN-1 est induit pendant 48 heures avant l'activation de DDR1 par le collagène I de queue de rat. Les cellules U2OS surexprimant DDR1 sont prétraitées avec un milieu contenant chaque concentration du composé pendant 1 heure et traitées en changeant le milieu pour le milieu de test EC50 contenant 10 Gg/ml de collagène et chaque concentration de ce composé pendant 2 heures. Chaque cellule est lavée trois fois avec du PBS froid et lysée avec le tampon de lyse (50 mM Tris, pH 7,5, 1% Triton X-100, 0,1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF et 10 Gg/ml de leupeptine). L'activation de DDR1 est quantifiée par densité à l'aide du programme ImageJ pour déterminer l'EC50 après Western blot en utilisant l'anti-DDR1b humain activé (Y513).

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines
Concentrations
~20 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Nature Materials, 2017, 16:1252-1261. ]

Sellecks DDR1-IN-1 A été cité par 9 Publications

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
MiR-4458-loaded gelatin nanospheres target COL11A1 for DDR2/SRC signaling pathway inactivation to suppress the progression of estrogen receptor-positive breast cancer [ Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c]	PubMed: 35792605
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814]	PubMed: 34957688
Crosstalk between invadopodia and the extracellular matrix [ Eur J Cell Biol, 2020, 99(7):151122]	PubMed: 33070041
Collagen-rich airway smooth muscle cells are a metastatic niche for tumor colonization in the lung [ Nat Commun, 2019, 10(1):2131]	PubMed: 31086186
Discoidin domain receptors: A promising target in melanoma. [ Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707]	PubMed: 31271515
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [ Nat Mater, 2017, 16(12):1252-1261]	PubMed: 29170554
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [Longwei Liu, et al. NAT MATER, 2017, 10.1038/NMAT5024]

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