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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
La Deguelin, un produit naturel isolé des plantes de la famille Mundulea sericea, est un inhibiteur de PI3K/AKT.
Cibles
PI3K
Akt
In vitro
La Deguelin régule à la baisse la phosphorylation d'Akt dans les lignées cellulaires leucémiques avec un axe PI3K/Akt actif. À 10 ou 100 nmol/l, ce composé est efficace pour inhiber la phosphorylation d'Akt. L'expression totale d'Akt n'est pas modifiée par celui-ci. De plus, il n'affecte pas l'expression ni les niveaux de phosphorylation des MAP kinases p44/42 ou p38 dans les cellules U937. Il augmente la sensibilité des cellules leucémiques humaines aux médicaments chimiothérapeutiques. Ce produit chimique déphosphoryle Akt et augmente la sensibilité à la cytarabine des blastes de LMA mais pas des CD34+ du sang de cordon. Lorsqu'il est utilisé pendant 24 h à 10 nmol/l, il provoque un arrêt en phase S des cellules U937, avec interférence de la progression vers la phase G2/M. Lorsqu'il est utilisé seul jusqu'à une concentration de 10 nmol/l pendant 24 h, il n'augmente pas significativement le taux apoptotique des cellules U937.
In vivo
La Deguelin inhibe l'angiogenèse in vivo de la membrane chorioallantoïdienne (CAM) de poulet sans effet cytotoxique et réduit significativement la NVC induite par laser dans un modèle murin de DMLA sans toxicité rétinienne significative. Elle a montré une activité anti-tumorale et anti-proliférative significative dans divers types de cancer, à la fois in vitro et in vivo. Dans les essais précliniques, ce composé a considérablement diminué l'incidence tumorale. La Deguelin administrée par voie topique a significativement supprimé la multiplicité des tumeurs cutanées induites par les UVB, indiquant son effet en tant qu'agent chimiopréventif potentiel du cancer. Chez les souris A/J, ce produit chimique a clairement réduit la multiplicité et le volume des tumeurs, ainsi que la charge tumorale globale lors d'une exposition au carcinogène spécifique du tabac benzo(a)pyrène (Bap) et à d'autres carcinogènes, sans toxicité détectable. Néanmoins, la toxicité de ce composé au-delà d'une certaine dose ne doit pas être négligée. Le traitement par la deguelin, un inhibiteur potentiel du complexe I mitochondrial, a réduit les neurones positifs à la tyrosine hydroxylase, entraînant la maladie de Parkinson. Kim et al. montrent que ce produit chimique a favorisé un syndrome de type PD, principalement par la signalisation Src/STAT, car l'α-synucléine (une protéine clé fonctionnant dans la pathogenèse de la PD) a été phosphorylée par Src activé par la deguelin.
Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of this compound for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism
[ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]
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