Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation d'ERK hydrosoluble avec un IC50 d'environ 0,5 μM.
Cibles
ERK (in HEK293 cells)
0.5 μM
In vitro
DEL-22379 inhibe la dimérisation d'ERK sans affecter sa phosphorylation. Dans un panel de lignées cellulaires humaines hébergeant BRAF (V600E) ou RAS (Q61L ou G12V) mutants, ce composé montre des effets anti-prolifératifs puissants et induit l'apoptose.
In vivo
DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) prévient la croissance tumorale et la métastase chez les souris porteuses de tumeurs A375 (BRAF muté) et HCT116 (KRAS muté), mais ce composé ne parvient pas à prévenir la formation de tumeurs chez les souris injectées avec des cellules CHL (WT/WT).
Le criblage des composés est effectué dans des cellules HEK293T traitées avec les inhibiteurs potentiels (10 μM) pendant 30 min avant la stimulation par l'EGF. Les lysats cellulaires sont testés pour la dimérisation d'ERK par PAGE native et l'évaluation de p-ERK des potentiels positifs. La dimérisation d'ERK in vitro est testée en utilisant du GST-MEK1 ΔN EE purifié à partir de bactéries, lié à des billes de sépharose de glutathion, et incubé avec 25 μg/ml d'His-ERK2 purifié plus des concentrations croissantes de ce composé. Des western blots, des essais de kinase et des essais de luciférase sont également réalisés. L'ancrage in silico de ce composé est effectué avec les outils de modélisation fournis par le package OpenEye (v. 2.1).
A panel of human cell lines harboring mutant BRAF (V600E) or RAS (Q61L or G12V)
Concentrations
~10 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software.
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth
[ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
