Données techniques
| Formule | C26H33ClN2O5 |
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| Poids moléculaire | 489 | Numéro CAS | 83435-67-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 98 mg/mL (200.4 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (51.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Delapril Hydrochloride (Alindapril) est la forme sel chlorhydrate du délapril, qui est un inhibiteur lipophile, non-sulfhydryle de l'angiotensin-converting enzyme (ACE) avec une activité antihypertensive. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La puissance du délapril est environ 15 fois supérieure à celle du captopril et presque égale à celle de l'énalaprilat pour inhiber l'activité de l'ACE du poumon de lapin in vitro et environ 10 fois supérieure à celle du captopril pour inhiber la contraction induite par l'angiotensine I dans des préparations tissulaires isolées, telles que les anneaux aortiques de rat et les reins de rat. | |
| In vivo | Après administration orale de [14C]Delapril 10 mg/kg à des rats, 57 % de la dose est absorbée principalement dans l'intestin grêle via la voie portale et métabolisée de manière extensive par les estérases en dérivé diacide M-I. Les niveaux plasmatiques de M-I atteignent un pic dans les 0,4 heure suivant l'administration (concentration maximale [Cmax] 1,23 μg/mL), puis diminuent de manière biphasique avec des demi-vies de 0,6 et 9,1 heures. Chez les chiens ayant reçu 10 mg/kg de [14C]Delapril, 72 % de la dose est absorbée. Les niveaux plasmatiques de M-I atteignent un pic dans les 0,4 heure suivant l'administration (Cmax, 0,9 μg/mL), puis diminuent de manière biphasique avec des demi-vies de 0,3 et 2,8 heures. Le Delapril est capable d'inhiber l'ACE plasmatique et tissulaire à des doses 5 à 10 fois inférieures à celles du captopril, ce qui a également été observé lors d'expériences in vivo. Il a été démontré que le délapril diminue le poids du cœur, le poids du ventricule gauche, le rapport paroi/lumière des petites artérioles coronaires et l'épaisseur de la paroi du ventricule gauche chez les SHR sujets aux AVC, qu'il réduit l'expression du gène de la rénine cardiaque chez les SHR et qu'il protège les cœurs de rat perfusés contre les lésions d'ischémie-reperfusion. |
Protocole (de référence)
Références
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