Delavirdine mesylate

N° de catalogueS6452 Lot :S645201

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Données techniques

Formule

C23H32N6O6S2
Poids moléculaire 552.67 Numéro CAS 147221-93-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.93 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Delavirdine Mesylate (U 90152 mesylate) est une forme sel mésylate de la delavirdine, qui est un inhibiteur synthétique et non-nucléosidique de la Reverse Transcriptase.
Cibles
HIV1 RT
0.26 μM
In vitro

La Delavirdine est un inhibiteur puissant et sélectif de la RT du VIH-1 (IC50=0,26 A0M versus IC50s>440 A0M pour les pol alpha et delta). La Delavirdine présente une faible cytotoxicité cellulaire, causant moins de 8 % de réduction de la viabilité des lymphocytes humains à 100 A0M.
In vivo

Après une administration à dose unique, la pharmacocinétique de la delavirdine est non linéaire chez les rats et semble l'être chez les chiens. Les clairances systémiques chez le chien, à une dose de 10 mg/kg, sont approximativement 20 fois inférieures à celles du rat, tandis que les clairances chez les singes sont comparables à celles des rats. Les biodisponibilités absolues par voie orale augmentent dans l'ordre singe (30 %) < rat (65 %) < chien (100 %) lorsque des doses équivalentes i.v. et p.o. sont administrées.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9760685/

Sellecks Delavirdine mesylate A été cité par 1 Publication

Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950

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