Demethylzeylasteral (T-96)

N° de catalogueS3608 Lot :S360801

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Données techniques

Formule

C29H36O6

Poids moléculaire 480.59 Numéro CAS 107316-88-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 33 mg/mL (68.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5.000mg/ml (10.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Un composant actif isolé de Tripterygium wilfordii Hook F., le Demethylzeylasteral (T-96) inhibe les isoformes UGT1A6 et UGT2B7 de l'UDP-glucuronosyltransférase (UGT) avec des effets immunosuppresseurs.
Cibles
UGT1A6
(Cell-free assay)
UGT2B7
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki) 17.3 μM(Ki)
In vitro Le Demethylzeylasteral (T-96) montre une forte inhibition envers UGT1A6 et UGT2B7, avec une influence négligeable envers UGT1A9. Il possède une propriété anti-tumorale dans les cellules de mélanome, non seulement en inhibant la prolifération cellulaire par l'arrêt du cycle cellulaire en phase S, mais aussi en induisant l'apoptose cellulaire. CDK2 et Cycin E1 diminuent de manière dose-dépendante après son traitement. Ce composé inhibe MCL1, dont la surexpression restaure la capacité de prolifération inhibée par le demethylzeylasteral. Il inhibe également la clonogénicité et la tumorigénèse dans les cellules de mélanome en régulant à la baisse l'expression de MCL1. De plus, il a été constaté qu'il inhibe les courants de Ca2+ dans les spermatogonies de souris et possède une capacité antifertilité.
In vivo Le Demethylzeylasteral (T-96) démontre une réduction significative de la protéinurie de manière dépendante du temps et de la concentration. Il inhibe significativement l'activation de NF-kB dans les reins de souris MRL/lpr. De plus, ce composé réduit la sécrétion de médiateurs pro-inflammatoires tels que le TNF-α, le COX-2 et l'ICAM-1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    melanoma cell lines, MV3 and A375

  • Concentrations

    1, 5, 10 and 20 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.

Étude animale :

[3]

  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Posologies

    1.2 and 0.6 mg/10g

  • Administration

    by gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22874791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29072681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26208003/

Sellecks Demethylzeylasteral (T-96) A été cité par 3 Publications

Demethylzeylasteral inhibits oxidative phosphorylation complex biogenesis by targeting LRPPRC in lung cancer [ J Cancer, 2025, 16(1):227-240] PubMed: 39744573
Demethylzelasteral inhibits proliferation and EMT via repressing Wnt/β-catenin signaling in esophageal squamous cell carcinoma [ J Cancer, 2021, 12(13):3967-3975] PubMed: 34093803
T-96 attenuates inflammation by inhibiting NF-κB in adjuvant-induced arthritis. [ Front Biosci (Landmark Ed), 2020, 25:498-512] PubMed: 31585899

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