Denifanstat (TVB-2640)

N° de catalogueS9714 Lot :S971403

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Données techniques

Formule

C27H29N5O
Poids moléculaire 439.55 Numéro CAS 1399177-37-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Denifanstat (TVB-2640) est un inhibiteur pharmacologique de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible par voie orale, présentant un potentiel thérapeutique chez les patients atteints de NAFLD et de stéatohépatite non alcoolique.
Cibles
FAS
In vitro

Denifanstat (TVB-2640) inhibe nettement le SARS-CoV-2 avec des EC50 de 4 nM, et pourrait remarquablement inhiber les nouvelles variantes du SARS-CoV-2 avec des effets inhibiteurs similaires sur le virus SARS-CoV-2 de la lignée précoce (USA-WA1/2020).
In vivo

Denifanstat (TVB-2640) montre une activité antivirale in vivo significative et protège les souris infectées par le SARS-CoV-2 pour leur survie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells

  • Concentrations

    100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells

  • Temps dincubation

    16+24 h

  • Méthode

    Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

    (Data sourced from selleck products)
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2

  • Posologies

    8 mg kg-1 body weight

  • Administration

    i.p.

    (Data sourced from selleck products)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) A été cité par 9 Publications

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8] PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034] PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32] PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83] PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987] PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005] PubMed: None

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