Dequalinium Chloride

N° de catalogueS4066 Lot :S406601

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Données techniques

Formule

C30H40N4.2Cl

Poids moléculaire 527.57 Numéro CAS 522-51-0
Solubilité (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 3 mg/mL chauffé au bain-marie à 50 °C (5.68 mM)
DMSO 0.025 mg/mL (0.04 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Dequalinium Chloride est un inhibiteur de PKC avec une IC50 de 7-18 μM, et également un bloqueur sélectif des canaux K+ sensibles à l'apamine avec une IC50 de 1,1 μM.
Cibles
PKC
7 μM-18 μM
In vitro Le chlorure de déqualinium (DECA) est un composé cationique et lipophile dont la structure est similaire à celle du colorant rhodamine 123. Le DECA est sélectivement accumulé et retenu dans les mitochondries des cellules cancéreuses où il agit comme un poison mitochondrial en bloquant les enzymes mitochondriales, ce qui peut ensuite perturber la production d'énergie cellulaire, entraînant finalement la mort cellulaire. Ce composé est un bloqueur de la transmission ganglionnaire (EC50 = 2 μM). Le déqualinium est un puissant inhibiteur des canaux K+ sensibles à l'apamine dans les hépatocytes et des réponses nicotiniques dans le muscle squelettique. Il bloque la perte de K+ évoquée par l'angiotensine II avec une IC50 de 1,5 μM et a également inhibé la liaison de la 125I-monoiodoapamine avec un Ki de 1,1 μM. Ce produit chimique produit une inhibition rapide et réversible de la composante lente sensible à l'apamine de l'hyperpolarisation tardive (AHP) qui suit un potentiel d'action unique dans les neurones sympathiques de rat en culture. C'est un inhibiteur dicatonique lipophile de la PKC. Lorsqu'il est exposé à la lumière UV, ce composé se lie de manière covalente et inhibe irréversiblement la PKCα et la PKCβ.
In vivo Chez les souris porteuses de tumeurs vésicales MB49, le chlorure de Dequalinium (2 mg/kg/j, i.p.) présente une activité anti-carcinome avec un T/C de 210 %.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[5]

  • Modèles animaux

    Mice bearing bladder MB49 tumors

  • Posologies

    2 mg/kg/d

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8349163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8157060/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/

Sellecks Dequalinium Chloride A été cité par 3 Publications

AKT1 phosphorylation of cytoplasmic ME2 induces a metabolic switch to glycolysis for tumorigenesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):686] PubMed: 38263319
Real-time sensing of MAPK signaling in medulloblastoma cells reveals cellular evasion mechanism counteracting dasatinib blockade of ERK activation during invasion [ Neoplasia, 2020, 22(10):470-483] PubMed: 32818841
Inhibition of porcine reproductive and respiratory syndrome virus by PKC inhibitor dequalinium chloride in vitro [ Vet Microbiol, 2020, 251:108913] PubMed: 33166843

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