diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

N° de catalogueS8796 Lot :S879603

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Données techniques

Formule

C42H51N13O7
Poids moléculaire 849.95 Numéro CAS 2138498-18-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) est un puissant agoniste non-nucléotidique du STING et possède un potentiel considérable pour améliorer le traitement du cancer chez l'homme.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément.
Cibles
STING
In vitro

Dans les PBMC humains, le composé 3 induit une activation dose-dépendante du STING et la sécrétion d'IFNβ avec une CE50app de 130 nM.
In vivo

Le composé 3 active la sécrétion d'IFNβ, d'IL-6, de TNF et de KC/GROα (également connu sous le nom de CXCL1) chez les souris de type sauvage mais pas chez les souris Sting−/−. Chez les souris BALB/c ayant reçu 3 mg/kg de composé 3 par injection intraveineuse, le composé 3 présente une exposition systémique avec une demi-vie de 1,4 h et atteint des concentrations systémiques supérieures à la concentration efficace semi-maximale (CE50) pour le STING de souris (~200 ng/ml). Chez les souris porteuses de tumeurs CT-26 sous-cutanées, le traitement par le composé 3 entraîne une inhibition significative de la croissance tumorale, mesurée par l'analyse de l'AUC du volume tumoral (P<0,001), et améliore significativement la survie (P<0,001), 8 souris sur 10 restant exemptes de tumeur à la fin de l'étude au jour 43.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    SUIT2 and CFPAC1 cells

  • Concentrations

    1 µM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) A été cité par 39 Publications

Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23] PubMed: 40097395
Potentiating cancer immunotherapies with modular albumin-hitchhiking nanobody-STING agonist conjugates [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0] PubMed: 40500332
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] PubMed: 39969510
Macromolecular Diamidobenzimidazole Conjugates Can Activate Stimulator of Interferon Genes [ J Am Chem Soc, 2025, 147(38):35149-35163] PubMed: 40939638
Hypoxia increases susceptibility of human intestinal epithelial cells to rotavirus infection through repression of interferon induction [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2560593] PubMed: 40977474
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077] PubMed: 39877286
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748] PubMed: 39990655
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251] PubMed: 39891907
Biomimetic nanovesicle vaccines derived from dendritic cells sensitized with whole tumor antigens for melanoma immunotherapy [ Mater Today Bio, 2025, 35:102409] PubMed: 41146660
Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262

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