Diethylmaleate

N° de catalogueS4712 Lot :S471201

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Données techniques

Formule

C8H12O4
Poids moléculaire 172.18 Numéro CAS 141-05-9
Solubilité (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description Le Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) est le diéthyl ester de l'acide maléique et un composé déplétant le glutathion qui inhibe NF-κB.
Cibles
NF-κB Nrf2
In vitro

Le DEM induit une régulation positive du métabolisme du GSH (L-c-glutamyl-L-cystéinyl-glycine) et une régulation négative des voies du cancer, de la signalisation des chimiokines, du récepteur cytokine-cytokine et de l'adhésion focale dans les cellules transformées. Le DEM semble modifier le microenvironnement des cellules transformées, ce qui freine la croissance des cellules tumorales. Le DEM est cytotoxique pour les cellules transformées de manière concentration-dépendante. Le DEM à 0,25 mM diminue la viabilité cellulaire à 75 %. La co-exposition des cellules au DEM+GSHe inhibe la cytotoxicité induite par le DEM. L'exposition au DEM augmente la production de ROS de plusieurs ordres de grandeur dans les cellules transformées. Cela est évident à partir de l'augmentation dose et temps dépendante de l'intensité de fluorescence de CMH2DCFDA. De plus, le DEM active la voie MAPK et l'activation de l'ERK induite par le DEM est due à la phosphorylation au niveau de Thr 202/204.
In vivo

La motilité des spermatozoïdes et le nombre de spermatozoïdes épididymaires sont significativement réduits chez les animaux traités au DEM. Le statut de fertilité est également affecté par l'exposition au DEM, comme en témoignent le pourcentage de fertilité et la taille de la portée. Conséquences du stress oxydatif produit par la déplétion en glutathion induite par le DEM, sur la capacité de reproduction des souris mâles et la modulation des diverses composantes du système de défense antioxydant au niveau transcriptionnel.
Densité 1.064 g/mL at 25 °C

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c)

  • Concentrations

    Various test concentrations (0.05-1 mM)

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg

  • Administration

    i.p

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24814887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1540203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15574414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

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