Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

N° de catalogueS1680 Lot :S168003

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Données techniques

Formule

C₁₀H₂₀N₂S₄

Poids moléculaire

296.54

Numéro CAS

97-77-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.96 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (16.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (13.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Disulfiram est un inhibiteur spécifique de l'aldéhyde-déshydrogénase (ALDH) avec une IC50 de 0,15 μM et 1,45 μM pour hALDH1 et hALDH2, respectivement. Disulfiram est utilisé pour le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Disulfiram induit l'apoptose. Disulfiram est également un inhibiteur de la formation des pores par la gasdermine D (GSDMD).

Cibles

ALDH1 (Cell-free assay)	ALDH2 (Cell-free assay)
0.15 μM	1.45 μM

In vitro

Disulfiram-copper complex potently inhibits the proteasomal activity in cultured breast cancer MDA-MB-231 and MCF10DCIS.com cells, but not normal, immortalized MCF-10A cells, before induction of apoptotic cancer cell death.

This compound (DS), a clinically used anti-alcoholism drug, strongly inhibits constitutive and 5-FU-induced NF-kappaB activity in a dose-dependent manner. It inhibits both NF-kappaB nuclear translocation and DNA binding activity but has no effect on 5-FU-induced IkappaBalpha degradation. This chemical significantly enhances the apoptotic effect of 5-FU on DLD-1 and RKO(WT) cell lines and synergistically potentiated the cytotoxicity of 5-FU to both cell lines. It also effectively abolishes 5-FU chemoresistance in a 5-FU resistant cell line H630(5-FU) in vitro.

Oseltamivir decreases the number of viable cells, and the addition of CuCl(2) significantly enhances the DSF-induced cell death to less than 10% of control.

This compound given to melanoma cells in combination with Cu2+ or Zn2+ decreases expression of cyclin A and reduces proliferation in vitro at lower concentrations than disulfiram alone.

In vivo

Disulfiram significantly inhibits the tumor growth (by 74%), associated with in vivo proteasome inhibition (as measured by decreased levels of tumor tissue proteasome activity and accumulation of ubiquitinated proteins and natural proteasome substrates p27 and Bax) and apoptosis induction (as shown by caspase activation and apoptotic nuclei formation) in mice bearing MDA-MB-231 tumor xenografts.

This compound blocks the P-glycoprotein extrusion pump, inhibits the transcription factor nuclear factor-kappaB, sensitizes tumors to chemotherapy, reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. It inhibits growth and angiogenesis in melanomas transplanted in severe combined immunodeficient mice, and these effects are potentiated by Zn2+ supplementation.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-231 cells Concentrations 20 μM Temps d'incubation 24 h Méthode Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

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Validation du produit par le client

: Données de [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Selleck's Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) A été cité par 54 Publications

Statins targeting mevalonate-geranylgeranyl diphosphate pathway inhibit proliferation in NK/T lymphoma by promoting pyroptosis [ Transl Oncol, 2026, 67:102747]	PubMed: 41932011
Disulfiram/Copper Combination as a Potential Therapeutic Approach for Hepatocellular Carcinoma: Targeting the ATF3-Mitochondrial Cell Death Pathway [ J Cancer, 2026, 17(1):117-130]	PubMed: 41438581
Disulfiram/Copper Combination as a Potential Therapeutic Approach for Hepatocellular Carcinoma: Targeting the ATF3-Mitochondrial Cell Death Pathway [ Journal of Cancer, 2026, 117-130]	PubMed: 41438581
Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083]	PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328]	PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162]	PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482]	PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552]	PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53]	PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204]	PubMed: 40372489

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