Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

N° de catalogueS1680 Lot :S168003

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Données techniques

Formule

C10H20N2S4
Poids moléculaire 296.54 Numéro CAS 97-77-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (16.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.900mg/ml (13.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Disulfiram est un inhibiteur spécifique de l'aldéhyde-déshydrogénase (ALDH) avec une IC50 de 0,15 μM et 1,45 μM pour hALDH1 et hALDH2, respectivement. Disulfiram est utilisé pour le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Disulfiram induit l'apoptose. Disulfiram est également un inhibiteur de la formation des pores par la gasdermine D (GSDMD).
Cibles
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
In vitro

Le complexe Disulfiram-cuivre inhibe puissamment l'activité protéasomale dans les cellules de cancer du sein MDA-MB-231 et MCF10DCIS.com cultivées, mais pas les cellules normales et immortalisées MCF-10A, avant l'induction de la mort cellulaire apoptotique du cancer.

Ce composé (DS), un médicament anti-alcoolisme cliniquement utilisé, inhibe fortement l'activité constitutive et induite par le 5-FU de NF-kappaB de manière dose-dépendante. Il inhibe la translocation nucléaire de NF-kappaB et l'activité de liaison à l'ADN, mais n'a aucun effet sur la dégradation d'IkappaBalpha induite par le 5-FU. Cette substance chimique améliore significativement l'effet apoptotique du 5-FU sur les lignées cellulaires DLD-1 et RKO(WT) et potentialise synergiquement la cytotoxicité du 5-FU pour les deux lignées cellulaires. Il abolit également efficacement la chimiorésistance au 5-FU dans une lignée cellulaire résistante au 5-FU H630(5-FU) in vitro.

L'oseltamivir diminue le nombre de cellules viables, et l'ajout de CuCl(2) améliore significativement la mort cellulaire induite par le DSF à moins de 10% du contrôle.

Ce composé, administré aux cellules de mélanome en combinaison avec Cu2+ ou Zn2+, diminue l'expression de la cycline A et réduit la prolifération in vitro à des concentrations plus faibles que le disulfiram seul.

In vivo

Disulfiram inhibe significativement la croissance tumorale (de 74 %), associée à une inhibition protéasomale in vivo (mesurée par la diminution des niveaux d'activité protéasomale du tissu tumoral et l'accumulation de protéines ubiquitinylées et de substrats naturels du protéasome p27 et Bax) et à l'induction de l'apoptose (comme le montrent l'activation de la caspase et la formation de noyaux apoptotiques) chez des souris porteuses de xénogreffes tumorales MDA-MB-231.

Ce composé bloque la pompe d'extrusion de la P-glycoprotéine, inhibe le facteur de transcription nucléaire factor-kappaB, sensibilise les tumeurs à la chimiothérapie, réduit l'angiogenèse et inhibe la croissance tumorale chez les souris. Il inhibe la croissance et l'angiogenèse dans les mélanomes transplantés chez des souris immunodéficientes combinées sévères, et ces effets sont potentialisés par une supplémentation en Zn2+.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

Validation du produit par le client

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

Données de [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) A été cité par 49 Publications

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328] PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204] PubMed: 40372489
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
A new silicon phthalocyanine dye induces pyroptosis in prostate cancer cells during photoimmunotherapy [ Bioact Mater, 2024, 41:537-552] PubMed: 39246837

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