Docetaxel

N° de catalogueS1148 Lot :S114808

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Données techniques

Formule

C₄₃H₅₃NO₁₄

Poids moléculaire

807.88

Numéro CAS

114977-28-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.78 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.78 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Docetaxel, un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.

Cibles

Microtubules
(Cell-free assay)

In vitro

Docetaxel est un agent cytotoxique, en particulier pour les cellules proliférantes, ce qui est lié à sa capacité à promouvoir la formation de faisceaux de microtubules et à induire un arrêt mitotique soutenu, suivi de l'apoptose des cellules arrêtées en mitose ou d'un blocage mitotique permanent. Ce composé supprime l'instabilité dynamique des microtubules ainsi que le « tread-milling », entraînant l'incapacité des chromosomes à se séparer dans les cellules filles, ce qui déclenche à son tour une sortie prématurée de la mitose plutôt qu'un blocage à cette phase du cycle cellulaire. Il inhibe la survie clonogénique des cellules cancéreuses humaines Hs746T (estomac), AGS (estomac), HeLa (col de l'utérus), CaSki (col de l'utérus), BxPC3 (pancréas), Capan-1 (pancréas) avec une IC50 de 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM et 0,3 nM respectivement. Cet agent inhibe la migration des cellules endothéliales qui n'affecte pas la morphologie macroscopique des microtubules ni n'inhibe la prolifération cellulaire, bien qu'il produise des effets plus subtils sur la dynamique des microtubules. Il inhibe la migration des HUVEC avec une IC50 observée de 1 pM. La chimiotaxie des HUVEC stimulée par l'un des deux facteurs angiogéniques, la thymidine phosphorylase ou le VEGF, est inhibée par ce produit chimique avec une IC50 de 10 pM et est abolie à 1 nM. Il induit l'expression de la Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) dans les monocytes humains, mais pas dans les macrophages murins RAW 264.7.

In vivo

Docetaxel (33 mg/kg/dose, administré par voie intraveineuse tous les 4 jours pendant 3 injections) entraîne un retard de croissance tumorale de 19,3 jours dans les xénogreffes de côlon M2OL2. Ce composé montre également de grandes activités antitumorales dans les xénogreffes MX-1, SK-MEL-2, LX-1 et OVCAR-3. Il inhibe la réponse angiogénique au facteur de croissance fibroblastique 2 avec une IC50 de 5,4 mg/kg lorsqu'il est injecté deux fois par semaine sur une période de 14 jours, et l'angiogenèse est complètement bloquée chez les souris qui reçoivent 10 mg/kg de ce produit chimique. Il présente une sélectivité pour la migration des cellules endothéliales et/ou la formation de microvaisseaux car l'infiltration des cellules inflammatoires dans le bouchon de Matrigel est beaucoup moins sensible à l'inhibition par ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[5]}	Lignées cellulaires Human gastric cancer cell lines MKN-28 Concentrations 6 nM Temps dincubation 3 days Méthode 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Étude animale :^{^[6]}	Modèles animaux Human colon carcinomas xenografts CX-1 Posologies 33 mg/kg Administration i.v. every 4 days for 3 injections

Test cellulaire :^{^[5]}

Lignées cellulaires
Human gastric cancer cell lines MKN-28
Concentrations
6 nM
Temps dincubation
3 days
Méthode
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Étude animale :^{^[6]}

Modèles animaux
Human colon carcinomas xenografts CX-1
Posologies
33 mg/kg
Administration
i.v. every 4 days for 3 injections

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

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Validation du produit par le client

: Données de [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Données de [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Données de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

: Données de [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel A été cité par 236 Publications

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629]	PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313]	PubMed: 41045681
Pristimerin Promotes Ubiquitination of HSPA8 and Activates the VAV1/ERK Pathway to Suppress TNBC Proliferation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174]	PubMed: 39813169
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769]	PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129]	PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235]	PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122]	PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924]	PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152]	PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777]	PubMed: 40004239

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