Docetaxel Trihydrate

N° de catalogueS7787 Lot :S778701

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Données techniques

Formule

C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O

Poids moléculaire

861.93

Numéro CAS

148408-66-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (116.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (116.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (2.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Docetaxel (RP56976, NSC 628503), un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.

Cibles

microtubules

In vitro

Le Docetaxel est un agent cytotoxique, en particulier pour les cellules en prolifération, ce qui est lié à sa capacité à promouvoir la formation de faisceaux de microtubules et à induire un arrêt mitotique soutenu, suivi de l'apoptose des cellules arrêtées en mitose ou d'un bloc mitotique permanent. Le Docetaxel supprime l'instabilité dynamique des microtubules ainsi que le « tread-milling », entraînant l'incapacité des chromosomes à se séparer dans les cellules filles, ce qui déclenche à son tour une sortie prématurée de la mitose plutôt qu'un blocage à cette phase du cycle cellulaire. Le Docetaxel inhibe la survie clonogénique des cellules cancéreuses humaines Hs746T (estomac), AGS (estomac), HeLa (col de l'utérus), CaSki (col de l'utérus), BxPC3 (pancréas), Capan-1 (pancréas) avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM et 0,3 nM respectivement. Le Docetaxel inhibe la migration des cellules endothéliales sans affecter la morphologie globale des microtubules ni inhiber la prolifération cellulaire, bien qu'il produise des effets plus subtils sur la dynamique des microtubules. Le Docetaxel inhibe la migration des HUVEC avec une IC50 observée de 1 pM. La chimiotaxie des HUVEC stimulée par l'un des deux facteurs angiogéniques, la thymidine phosphorylase ou le VEGF, est inhibée par le Docetaxel avec une IC50 de 10 pM et est abolie à 1 nM. Le Docetaxel induit l'expression de la Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) dans les monocytes humains, mais pas dans les macrophages murins RAW 264.7.

In vivo

Le Docetaxel (33 mg/kg/dose, administré par voie intraveineuse tous les 4 jours pendant 3 injections) entraîne un retard de croissance tumorale de 19,3 jours dans les xénogreffes de côlon M2OL2. Le Docetaxel montre également de grandes activités antitumorales dans les xénogreffes MX-1, SK-MEL-2, LX-1 et OVCAR-3. Le Docetaxel inhibe la réponse angiogénique au facteur de croissance des fibroblastes 2 avec une IC50 de 5,4 mg/kg lorsqu'il est injecté deux fois par semaine sur une période de 14 jours, et l'angiogenèse est complètement bloquée chez les souris qui reçoivent 10 mg/kg de Docetaxel. Le Docetaxel a une sélectivité pour la migration des cellules endothéliales et/ou la formation de microvaisseaux car l'infiltration des cellules inflammatoires dans le bouchon de Matrigel est beaucoup moins sensible à l'inhibition par le Docetaxel.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[5]}	Lignées cellulaires Human gastric cancer cell lines MKN-28 Concentrations 6 nM Temps dincubation 3 days Méthode 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Étude animale :^{^[6]}	Modèles animaux Human colon carcinomas xenografts CX-1 Posologies 33 mg/kg Administration i.v. every 4 days for 3 injections

Test cellulaire :^{^[5]}

Lignées cellulaires
Human gastric cancer cell lines MKN-28
Concentrations
6 nM
Temps dincubation
3 days
Méthode
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Étude animale :^{^[6]}

Modèles animaux
Human colon carcinomas xenografts CX-1
Posologies
33 mg/kg
Administration
i.v. every 4 days for 3 injections

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

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Validation du produit par le client

: , , Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.

$<p>Polymerized and soluble tubulin fractions from docetaxel untreated and treated FOXM1-siRNA and pcDNA3, 1-FOXM1 transfected cell lines were generated by centrifugation. Western blot was used to assay α-tubulin and β-tubulin ratios in polymerized and soluble fractions. (A) Relative percentages are shown above western blot.</p>$: , , J Transl Med, 2013, 11:204.

: , , PLoS One,2015, 10(4):e0123901

: Données de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Docetaxel Trihydrate A été cité par 66 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038]	PubMed: 37104245
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150]	PubMed: 35864549
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979]	PubMed: 35836810
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490]	PubMed: 36216131
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799]	PubMed: 36123339
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2]	PubMed: 35750257
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	PubMed: 36313330
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032]	PubMed: 35872398
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320]	PubMed: 35499128

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