Dooku1

N° de catalogueS2953 Lot :S295301

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Données techniques

Formule

C13H9Cl2N3OS
Poids moléculaire 326.20 Numéro CAS 2253744-54-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (3.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dooku1 est un analogue de Yoda1 avec une activité antagoniste contre le mechanosensitive Piezo1 channel. Ce composé inhibe l'entrée de Ca2+ induite par 2 μM Yoda1 avec une IC50 de 1,3 μM dans les cellules HEK 293 et de 1,5 μM dans les HUVEC, respectivement.
Cibles
Ca2+-entry
(in HEK 293 cells)		 Ca2+-entry
(in HUVECs)
1.3 μM 1.5 μM
In vitro

Dooku1 inhibe l'entrée de Ca2+ induite par 2 μM Yoda1 avec des IC50 de 1,3 μM (cellules HEK 293) et 1,5 μM (HUVECs), mais ce composé n'a pas réussi à inhiber l'activité constitutive du Piezo1 channel. Il n'a aucun effet sur l'élévation endogène de Ca2+ évoquée par l'ATP ou l'entrée de Ca2+ dépendante du stockage dans les cellules HEK 293 ou l'entrée de Ca2+ via les canaux TRPV4 ou TRPC4 surexprimés dans les cellules CHO et HEK 293.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29498036/

Sellecks Dooku1 A été cité par 1 Publication

Activation of Piezo1 promotes osteogenic differentiation of aortic valve interstitial cell through YAP-dependent glutaminolysis [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg0478] PubMed: 37267365

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