Doxapram HCl

N° de catalogueS4037 Lot :S403703

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Données techniques

Formule

C24H30N2O2.HCl.H2O
Poids moléculaire 432.98 Numéro CAS 7081-53-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.93 mM)
Water 22 mg/mL (50.81 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.81 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (11.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Doxapram HCl inhibe la fonction des canaux hétérodimères TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 avec une EC50 de 410 nM, 37 μM et 9 μM, respectivement.
Cibles
TASK-1 TASK-1/TASK-3 heterodimeric TASK-3
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In vitro Le Doxapram inhibe la fonction de TASK-1 et de TASK-3 de manière dose-dépendante. L'inhibition par le Doxapram est observée à la fois aux potentiels hyperpolarisés et dépolarisés, ainsi que des effets indépendants de la concentration extracellulaire de potassium. Il est dit que le domaine carboxy-terminal de TASK-1 est important pour l'inhibition par le doxapram. Le Doxapram inhibe également TRESK, TASK-2 et TREK-1, mais à des concentrations significativement plus élevées (EC50 de 240 μM, 460 μM et >1 mM, respectivement). Le Doxapram n'a aucun effet sur le MAC pour l'halothane.
In vivo Le Doxapram est un agent analeptique. L'action stimulante respiratoire se manifeste par une augmentation du volume courant associée à une légère augmentation de la fréquence respiratoire. Une réponse pressive peut résulter de l'administration de Doxapram. La demi-vie moyenne est de 3,4 h (intervalle 2,4-4,1h), le volume de distribution apparent moyen est de 1,5 mg/kg et la clairance corporelle totale est de 370 mL/min. Les capsules gastro-résistantes de doxapram base sont absorbées rapidement après un délai initial, et la biodisponibilité systémique est d'environ 60 %.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    male Japanese white rabbits

  • Posologies

    0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h

  • Administration

    Infusion

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

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