Dronedarone HCl

N° de catalogueS2114 Lot :S211401

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Données techniques

Formule

C31H44N2O5S.HCl
Poids moléculaire 593.22 Numéro CAS 141625-93-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dronedarone HCl (SR33589) est un bloqueur multicanal ciblant le potassium channel, le sodium channel et le calcium channel, utilisé comme médicament antiarythmique pour le traitement de la fibrillation auriculaire (FA).
Cibles
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro La dronédarone réduit l'incidence des dépolarisations précoces et tardives évoquées par 1 mM de dofétilide et 0,2 mM de strophantidine dans les fibres de Purkinje. La dronédarone (10 mM) réduit de manière significative le courant calcique de type L (76,5 %) et la composante rapide du courant potassique rectificateur retardé (97 %) dans les myocytes ventriculaires. La dronédarone inhibe l'activité des canaux I(K(ACh)) enregistrée à partir de patchs attachés aux cellules en réduisant la probabilité d'ouverture des canaux (de 0,56 à 0,11) sans modification de la conductance d'un seul canal dans des cellules isolées du tissu du nœud sinusal (SAN) de cœurs de lapin. La dronédarone présente une inhibition dépendante de l'état du courant rapide du canal Na(+) avec une IC50 de 0,7 μM dans les myocytes ventriculaires de cobaye, lorsque le potentiel de maintien (V (hold)) est de -80 mV. La dronédarone bloque les courants de Ca(2+) déclenchés par des impulsions rectangulaires à V (hold) = -40 mV avec une valeur IC50 de 0,4 μM, tandis qu'à V (hold) = -80 mV, la dronédarone (10 μM) ne bloque que 20 % du courant.
In vivo La dronédarone augmente la durée du potentiel d'action dans les cœurs normaux de rats. La dronédarone réduit le courant K(+) tardif soutenu, I(K) (ou Isus) de 69 %. La dronédarone n'induit qu'un bloc tonique de I(K). La dronédarone induit une faible augmentation du courant transitoire sortant rapide, I(to), chez les rats après un infarctus du myocarde.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Validation du produit par le client

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

Données de [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl A été cité par 4 Publications

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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