Droperidol

N° de catalogueS4096 Lot :S409601

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Données techniques

Formule

C22H22FN3O2

Poids moléculaire 379.43 Numéro CAS 548-73-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) est un antagoniste puissant des récepteurs Dopamine Receptor de sous-type 2 dans le système limbique.
In vitro

Droperidol produit un léger blocage α-adrénergique et une dilatation vasculaire périphérique. Ce composé a montré qu'il bloquait l'efflux de potassium dans le myocarde des myocytes ventriculaires animaux isolés, entraînant un retard dose-dépendant de la repolarisation. Il a également été démontré qu'il induisait des dépolarisations précoces dans les fibres de Purkinje animales isolées.

In vivo

Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) augmente de manière dose-dépendante la durée du potentiel d'action (APD) sans altérer les autres paramètres dans les fibres de Purkinje de lapin stimulées à 60 impulsions/min. Ce composé (1 mM-3 mM) entraîne l'inversion de l'effet de prolongation dans les fibres de Purkinje de lapin. Il (10 mM-30 mM) produit un raccourcissement de l'APD à 50 % de repolarisation concomitamment avec une diminution significative de Vmax, de l'amplitude du potentiel d'action et du potentiel de membrane au repos dans les fibres de Purkinje de lapin. Cette substance chimique exerce un double effet sur la repolarisation, une prolongation à faibles concentrations avec le développement d'EADs et une activité déclenchée ultérieure dans les fibres de Purkinje de lapin. Il (3 mg/kg, dose unique) diminue de manière dose-dépendante non seulement la locomotion et les fréquences de redressement dans le champ ouvert, mais aussi les effets de l'apomorphine chez les rats. Ce composé (3 mg/kg, administration à long terme) induit une tolérance significative à tous les paramètres d'activité enregistrés dans le champ ouvert chez les rats. Le sevrage de cette substance chimique produit une réactivité augmentée au comportement stéréotypé induit par l'apomorphine.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Sellecks Droperidol A été cité par 3 Publications

Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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