DT-061 (SMAP)

N° de catalogueS8774 Lot :S877402

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Données techniques

Formule

C25H23F3N2O5S
Poids moléculaire 520.52 Numéro CAS 1809427-19-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le DT-061 (SMAP) est un activateur biodisponible de PP2A. Il diminue la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires HCC827 et HCC3255, avec des valeurs d'IC50 de 14,3 μM et 12,4 μM respectivement.
Cibles
PP2A
In vivo

La réactivation de PP2A à l'aide de l'agent unique SMAP DT-061 est une stratégie thérapeutique bien tolérée et biodisponible par voie orale, aussi efficace qu'une combinaison d'inhibiteurs de kinase pour antagoniser les modèles de LUAD résistants aux TKI et entraînés par l'EGFR.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HCC827 and H3255 cell lines

  • Concentrations

    2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Sellecks DT-061 (SMAP) A été cité par 13 Publications

PP2A Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition in Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps via Wnt/β-Catenin Pathway: A Novel Insight [ J Asthma Allergy, 2025, 18:1505-1522] PubMed: 41209327
AKR1B10 dictates c-Myc stability to suppress colorectal cancer metastasis via PP2A nitration [ Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937] PubMed: 40845116
14-3-3 binding motif phosphorylation disrupts Hdac4-organized condensates to stimulate cardiac reprogramming [ Cell Rep, 2024, 43(4):114054] PubMed: 38578832
LincR-PPP2R5C Promotes Th2 Cell Differentiation Through PPP2R5C/PP2A by Forming an RNA-DNA Triplex in Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(1):71-90] PubMed: 38262392
LincR-PPP2R5C Deficiency Alleviates Airway Remodeling by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition Through the PP2A/TGF-β1 Signaling Pathway in Chronic Experimental Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(4):422-433] PubMed: 39155740
Protocol for in vitro observation of HDAC4 condensation during induced cardiac reprogramming [ STAR Protoc, 2024, 6(1):103523] PubMed: 39705143
A transcriptional network governing ceramide homeostasis establishes a cytokine-dependent developmental process [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42978-w] PubMed: 37945603
Carboxypeptidase A4 negatively regulates HGS-ETR1/2-induced pyroptosis by forming a positive feedback loop with the AKT signalling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):793] PubMed: 38049405
A Wnt-induced lncRNA-DGCR5 splicing switch drives tumor-promoting inflammation in esophageal squamous cell carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112542] PubMed: 37210725
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785

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