DT2216

N° de catalogueS8924 Lot :S892401

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Données techniques

Formule

C77H96ClF3N10O10S4
Poids moléculaire 1542.36 Numéro CAS 2365172-42-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (64.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (64.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description DT2216 est un dégradeur puissant et sélectif de BCL-XL basé sur la technologie PROTAC. DT2216 inhibe diverses cellules leucémiques et cancéreuses dépendantes de BCL-XL mais est considérablement moins toxique pour les plaquettes.
Cibles
BCL-XL
In vitro

DT2216 est une chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC) de BCL-XL qui cible BCL-XL vers la ligase E3 de Von Hippel-Lindau (VHL) pour la dégradation. Ce composé est plus puissant contre diverses cellules leucémiques et cancéreuses dépendantes de BCL-XL mais significativement moins toxique pour les plaquettes que l'ABT263 in vitro car la VHL est faiblement exprimée dans les plaquettes.
In vivo

In vivo, DT2216 inhibe efficacement la croissance de plusieurs tumeurs xénogreffées en tant qu'agent unique ou en combinaison avec d'autres agents chimiothérapeutiques, sans provoquer de thrombocytopénie significative.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells

  • Concentrations

    0.1 μM, 0.3 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 106 cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice

  • Posologies

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

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