DTP3

N° de catalogueS7637 Lot :S763702

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Données techniques

Formule

C₂₆H₃₅N₇O₅

Poids moléculaire

525.6

Numéro CAS

1809784-29-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.25 mM)

Water

100 mg/mL (190.25 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.25 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

DTP3 est un inhibiteur sélectif de GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) et est capable de restaurer l'activation de MKK7/JNK. Ce composé inhibe la voie de survie de NF-κB sélective pour le cancer.

Cibles

GADD45β/MKK7

NF-κB

In vitro

DTP3 interagit physiquement avec MKK7, à la fois isolément et au sein du complexe avec GADD45β, et dissocie le complexe GADD45β/MKK7 via un mécanisme allostérique. Ce composé tue sélectivement les cellules et induit l'apoptose dans les cellules de myélome multiple (MM) avec un MKK7 fonctionnel et une expression élevée de GADD45β sans toxicité pour les cellules normales. De plus, il présente une activité synergique avec le bortézomib dans deux lignées cellulaires de MM différentes, affichant un indice de combinaison de 0,21 dans les cellules U266 et de 0,56 dans les cellules KMS-12.

In vivo

DTP3 (14,5 mg/kg/jour) présente une puissante activité antitumorale contre le MM dans un modèle de plasmacytome de souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests de liaison DTP3 La stœchiométrie et la valeur de K_D de l'interaction DTP3/MKK7 sont déterminées par analyse d'extinction de la fluorescence du tryptophane, après ajustement des données de fluorescence avec un algorithme de régression non linéaire.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CD138+ cells Concentrations ~300 nM Temps dincubation 8 days Méthode [³H]Thymidine incorporation assays are performed using standard protocols. Briefly, cell lines are seeded into wells of 96-well plates at a concentration of 1.0x10⁴ cells/well and then left untreated or treated daily with the indicated concentrations of this compound and maintained in complete RPMI-1640 medium at 37°C in 5% CO₂, splitting them with medium as necessary. At 24, 72 or 144 hr, cells are incubated for an additional 16 hr with 0.037 MBq/well of [³H]thymidine, and then harvested onto glass fibre filter mats using a 96-well plate automated Tomtec cell harvester and analyzed by liquid scintillation spectroscopy with a LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter. Values are expressed as the percentage of the counts per minute (cpm) measured in the treated cultures relative to the cpm measured in the respective untreated cultures. The IC50 values are calculated using either 5 or 7 concentrations of compound and are defined as the mean concentration of this chemical inducing 50% inhibition of [³H]thymidine uptake relative to the uptake measured in untreated cells. Trypan blue exclusion assays are performed. Briefly, cells from lentivirus-infected cell lines are seeded into wells of 48-well plates in complete medium at a concentration of 2.0x10⁵ cells/well, and then cultured at 37°C in 5% CO₂, splitting them as necessary during the assays. Cell viability is monitored over a period of up to 8 days by cell counting using trypan blue, and the numbers of live infected cells in the cultures are extrapolated, where appropriate, from the cell counts by accounting for the percentages of eGFP+ cells, using flow cytometry. Values are expressed as the percentage of live infected cells present in the cultures at the times indicated relative to the number of live infected cells present in the same cultures at day 0.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux NOD/SCID mice bearing U266 or KMS-11 MM cells Posologies 14.5 mg/kg/day Administration Administered using Alzet osmotic pumps

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314077/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31080744/

Sellecks DTP3 A été cité par 2 Publications

Nono induces Gadd45b to mediate DNA repair [ Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555]	PubMed: 38843934
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145

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